张林悦 黄 琪 华逢春▲

    1.上海中医药大学附属龙华医院核医学科，上海 200032；2.复旦大学附属华山医院PET 中心，上海 200032

    代谢型谷氨酸受体5(metabotropic glutamate receptor 5，mGluR5)可上调或下调神经元兴奋性，mGluR5 局部表达水平与多种中枢神经系统疾病有关，如阿尔茨海默病(Alzheimer’s disease，AD)[1]、帕金森病(Parkinson disease，PD)[2]、癫痫(epilepsy，EP)[3]、抑郁症[4]、精神分裂症[5]等。正电子发射断层扫描(positron emission tomography，PET)是一种高度敏感的非侵入性的反映受体分布、浓度和功能的成像技术[6]。目前已经开发出能够与mGluR5 特异性结合的放射性标记受体“配体”(PET 探针)——谷氨酸受体显像剂，为动物模型及人体生理和病理状态下mGluR5 可视化研究提供支持。[11C]ABP688 作为mGluR5 非竞争性和高度选择性的拮抗剂，已用作人类mGluR5 PET 的示踪剂[7]。在富含mGluR5 的大脑区域，如前扣带皮层、内侧颞叶、杏仁核、尾状核和壳核中，观察到相对较高的放射性摄取，而在已知mGluR5 密度低的小脑和白质中，放射性摄取较低。目前还开发出ABP688 氟化衍生物，如[18F]FPEB、[18F]PSS232[8]等 ......