非甾体抗雄激素药物比卡鲁胺的合成(1)
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【摘要】 以2-甲基丙烯酸甲酯为起始原料，经氧化、与4-氟苯硫酚缩合、水解成 -羟基酸、再与2-三氟甲基-4-氨基苯腈在氯化亚砜作用下缩合、最后经间氯过氧化苯甲酸氧化而合成比卡鲁胺，总回收率为11.2%。
【关键词】 比卡鲁胺；非甾体抗雄激素类药物；合成
前列腺癌在欧美是占第二位的常见男性恶性肿瘤，在美国前列腺癌发病率占第一位，死亡率则仅次于肺癌。亚洲的发病率较低，但随着生活水平的提高，环境的变化和饮食的改变，该病的发生率呈迅速增长的趋势。近年我国人民的生活水平也提高了不少，西方化的生活方式已经出现在一些人的日常生活中，前列腺癌的发病率有可能相应提高。据上海市的统计，现在前列腺癌的发病率比60年代增加了50%以上，并且有更为迅速增加的趋势。随着人口寿命的延长、饮食结构的改变及诊断水平的提高，前列腺癌在我国的发病率正逐年上升，近些年有快速增长的趋势，预计在不久的将来可能会成为严重威胁我国老年男性健康和生命的常见恶性肿瘤之一。
比卡鲁胺(R-Bicalutamide)化学名为N-[4-氰基-3-(三氟甲基)苯基]-3- (4-氟苯硫酰基)-2-羟基-2-甲基丙酰胺，是捷利康公司开发的一个较新的非甾体抗雄激素类药物，1995年在英国首次上市，后在美国、欧洲、澳大利亚、日本等二十多个国家和地区上市 ......
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