彭彩云 史海峰 胡蓉 朱迪凡

    3,4,5-三甲氧基氯苄的合成

    彭彩云 史海峰 胡蓉 朱迪凡

    3,4,5-三甲氧基苯甲酸经 NaBH4/ZnCl2还原得到的 3,4,5-三甲氧基苄醇,由浓盐酸氯化得到 3,4,5-三甲氧基氯苄,总收率 40.3%。

    3,4,5-三甲氧基苯甲酸;3,4,5-三甲氧基氯苄;中间体;合成

    3,4,5-三甲氧基氯苄 (Ⅰ)是常用医药中间体,可用于具有抗肿瘤、抗氧化活性的茋类化合物得合成等[1-3]。已报道的合成路线有：(1)由 3,4,5-三甲氧基苯甲醛经 NaBH4还原所得的 3,4,5-三甲氧基苄醇 (Ⅱ)与浓盐酸氯化制得[4];②由 3,4,5-三甲氧基苯甲醛经 H2/RaneyNi还原所得的 3,4,5-三甲氧基苄醇 (Ⅱ)与 DMF/POCl3氯化制得[5];③由 3,4,5-三甲氧基苯乙胺经多步转化得到的苄醇用氯化亚砜氯化得到[5],收率 30%;④直接采用 3,4,5-三甲氧基苄醇 (Ⅱ)与PCl3反应制得 ......