黄卫莲 金庆平 杨建国 刘丹

    拉西地平精制工艺的改进

    黄卫莲 金庆平 杨建国 刘丹

    目的 对拉西地平精制工艺进行改进，提高产品质量。方法 用乙醇加热溶解，在水中结晶得到产品。结果 解决了拉西地平质量问题，含量在99%以上且外观色泽较好。在水中得到的固体长久放置不变色，质量稳定性好。结论 该精制方法，操作简单，收率高，成本低，质量提高明显，更适合工业化生产。

    拉西地平;精制;质量

    从德国学者提出钙拮抗剂的概念以来，三种化学结构完全不同的选择性钙拮抗剂广泛应用于临床，拉西地平(lacidipine)是新型二氢吡啶类钙拮抗剂，化学名称为(E)-4-[2-[3-(羧叔丁基)-3-氧代-1-丙烯基]苯基]-1，4-二氢-2，6-二甲基-3，5-吡啶-二甲酸二乙酯[1]。具有剂量小，降压效果好，作用时间长，平稳且耐药性良好，为治疗轻，中度原发性高血压的首选药物之一，本品由Glaxo公司开发，1991年上市，目前已在多个国家销售，拉西地平(4 mg，1次/d)与硝苯地平(20 mg，1次/d)和阿替洛尔(50 mg，1次/d)降压作用相同，但阿替洛尔不能用于左心功能不全或有窦房，房室传导阻滞的患者。长期应用拉西地平可降低左室舒张未期压力，改善左室舒张功能，口服和静脉给药均有效[2，3] ......