布洛芬缓释及快速分散剂型的研究概况
压片,乙基,1缓释制剂,2快速分散制剂,3展望
杨洪柏布洛芬[a-甲基-4-(2-甲基丙基)-苯乙酸或异丁苯丙酸]作为一种疗效好,不良反应小的解热镇痛非甾体抗炎药,已得到临床上的广泛应用。而其相应的剂型也在随其发展过程中不断被研究和应用。本文将对布洛芬缓释及快速分散制剂及剂型作简要综述。
1 缓释制剂
布洛芬是一种疗效确切、安全有效的非甾体抗炎、解热镇痛药物,但因其生物半衰期较短,约1.8~2 h,导致需要频繁给药,约每日3~4次。而口服长期用药可导致一些恶心、腹痛、消化不良等副作用,因此制成缓释制剂应用于临床,减小副作用的发生。
1.1 缓释片剂 目前临床应用最广的是骨架型片剂,其制备工艺成熟简单,成本较低,携带应用都很方便。其骨架材料一般选用丙烯酸树脂或乙基纤维素等作为阻滞剂[1、2],而选择亲水性的梧桐树胶、微晶纤维素、乳糖[3]或羟丙甲纤维素等[4]调节缓释骨架片的药物释放速率。在制备工艺方面,一般采用湿法制粒压片法、直接压片法[3]或熔融挤压压片法[1]等,骨架呈现无空型或多空型。药物释放近似一级释药动力学或服从Higuchi方程。
同时也出现一些复方布洛芬缓释片剂,Leslie[5]等人提出的布洛芬与磷酸可待因的复方制剂,蒋曙光[6]等研制的布洛芬与盐酸伪麻黄碱的复方制剂 ......
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