于承民

    综 述

    铂类抗肿瘤药物研究进展

    于承民

    顺铂作为铂类金属中被确定有治疗肿瘤作用后,其在临床抗肿瘤应用中得到了快速的发展。中国的化疗临床方案中,以铂类药物为主或者参与治疗占80%,因此,在抗肿瘤药物的研发领域中,铂类金属药物成为了其最活跃的部分。本文作者将目前已经进入临床治疗和正在临床实验的抗肿瘤铂类药物的应用情况以及研究现状进行简要概述。

    铂类药物； 抗肿瘤现状

    1 目前已经在临床应用的铂类药物

    1.1 顺铂[1]特点：①药物具有广谱及高效等特点,药物靶点为细胞核内DNA分子,杀伤肿瘤活性高,可以非特异性的抑制细胞周期。抗肿瘤活性可达60%以上,在应对一些对于其他化疗药物不敏感的肿瘤治疗中可以发挥比较好的作用。②不良反应主要表现在呕吐和肾功能损伤,因为其毒副作用与其他化疗药物不同,所以可以与其他化疗药物联合用药,并且可以逆转联合用药的副作用。③临床上可以利用该药物与多种化疗药物连用发挥作用,并且不会产生交叉耐药,有利于联合治疗的效果。④在与放疗同时作用时,其可以帮助放疗增敏。相关学者发现顺铂与环磷酰胺联合治疗会对P388、成骨肉瘤、L1210等肿瘤有协同作用,并且对卵巢癌患者的预后达到50%以上。

    1.2 卡铂[2,3]特点:①药物体内代谢分布与顺铂类似,各脏器中浓度以肾、肝最高[4]；②其化学稳定性比较稳定,水溶性是顺铂的16倍[5]；③相比于顺铂,其对肾脏和消化系统的不良反应要低,对骨髓有抑制,但是可以通过自身移植和用刺激因子防止；④药效机制与顺铂类似,可以替换顺铂的癌症临床治疗；因卡铂的溶解性较强、半衰期较短,降低治疗效果,所以,医务工作者从更换剂型等方面进行尝试,如长效缓释卡铂,能够在肿瘤部位聚集并释放,在体内有着较长时间的有效浓度[6],对患者的生存质量有着极大的改善并延长生存期 ......