[关键词] 硝苯地平; 人体平滑肌

    [中图分类号] R972 [文献标识码] A [文章编号] 1673-9701(2010)01-12-02

    硝苯地平(nifedipine)为二氢吡啶类钙拮抗剂,可选择性抑制钙离子进入心肌细胞和平滑肌细胞的跨膜转运,临床主要用于解除和预防冠状动脉痉挛,是其抑制心肌收缩和对冠状动脉平滑肌痉挛抑制的结果。近年来临床也用于轻、中度高血压的治疗,是其对全身小动脉平滑肌松弛的结果[1]。另外临床不断有硝苯地平对人体其他部位平滑肌作用的报道,疗效满意。笔者在临床工作中也试用过用硝苯地平治疗喘息、胃肠道痉挛、痛经等症,疗效满意,说明硝苯地平对人体其他部位平滑肌也有松弛作用。本文通过分析近五年来的有关文献资料,对硝苯地平松弛人体平滑肌作用做一综述。

    1 硝苯地平药理作用[1]

    人体细胞内一定量的钙离子在生物信息传递和内环境稳定中起着极重要的作用,硝苯地平为二氢吡啶类钙拮抗剂,可选择性抑制钙离子进入心肌细胞和平滑肌细胞的跨膜转运,因为血管平滑肌的肌浆网的发育较差,血管收缩时所需要的Ca2+主要来自细胞外,所以血管平滑肌对钙通道阻滞药的作用很敏感。

    硝苯地平的药物代谢动力学参数为生物利用度60%～70%,血浆蛋白结合率(96±1)%,口服显效时间20min,Tmax 0.5～1h,半衰期(T1/2)4～11h,清除率32L/h,药物在肝脏内转换为无活性的代谢产物,约80%经肾排泄,20%随粪便排出 ......