离心造粒包衣技术制备姜黄素pH依赖—时控型结肠靶向小丸(2)
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参见附件。
时控层包衣液处方优化：①时控层包衣增重选择：增重1.0%、2.0%、3.0%；②邻苯二甲酸二乙酯含量选择：0.2%、0.6%、1.0%；③滑石粉含量选择：10%、25%、50%。
pH依赖层包衣液处方优化：①pH依赖层包衣增重选择：增重2.0%、4.0%、6.0%；②柠檬酸三乙酯含量选择：1.0%、3.0%、5.0%；③滑石粉含量选择：20%、40%、60%。
2.6 工艺重复性
以最优处方工艺，制备3批姜黄素pH依赖-时控型结肠靶向小丸，分别测其在2、5及12 h内累积释放率。
3 结果
3.1 色谱条件
按“2.1色谱条件”项下方法测定，以峰面积A为纵坐标，浓度C为横坐标绘制标准曲线。姜黄素在(1.00～50.00) μg/mL范围内A和C呈良好的线性关系，回归方程：A = 43.25 C-1.78，r = 0.9999(n=6)。精密度、回收率均符合要求，在12 h内样品稳定。
3.2 姜黄素素丸、时控小丸、结肠靶向小丸体外释放度
称取一定量的姜黄素素丸、时控小丸、结肠靶向小丸。分别按“2.4 体外释放度测定” 项下方法测定，计算累计释放率。结果见图1。
从图1可知，姜黄素素丸在30 min释放超过85%，表明素丸对药物释放无影响。当时控层包衣液(由3% EC、0.6% 邻苯二甲酸二乙酯、25%滑石粉乙醇溶液组成)包衣增重2.0%时 ......
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