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编号:12950276
AG490对胆囊癌细胞JAK2/STAT3信号传导通路的抑制作用研究(3)
http://www.100md.com 2016年9月5日 《中国现代医生》 2016年第25期
     JAK-STAT信号通路是近年来发现的一条由细胞因子刺激的信号转导通路,参与细胞的增殖、分化、凋亡以及免疫调节等许多重要的生物学过程,与其他的信号通路比较,此条信号通路的传递过程相对简单,主要包括三个组分,即酪氨酸激酶相关受体、酪氨酸激酶JAK以及转录因子STAT。JAK-STAT通路的过度激活却会导致正常细胞向恶性转化,该因子通过调控下游靶基因的表达促进肿瘤细胞的生长和抑制肿瘤细胞凋亡,应用JAK/STAT抑制剂可有效抑制肿瘤细胞的生长[12-14]。

    AG490是JAK2的特异性拮抗剂,为PTK抑制物之一,许多报道在体外试验中开展AG490对JAK2的信号转导及调控作用的研究[6,15]。作为JAK2/STAT3的信号通路特异性信号转导阻滞剂,其作用机制是抑制JAK2的磷酸化,进而抑制JAK2底物STAT3的磷酸化(以酪氨酸蛋白激酶的形式活化) ......
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