注射用伊潘立酮长效缓释微球的制备和评价(2)
2 方法与结果2.1 伊潘立酮微球的制备
采用乳化溶剂挥发法制备伊潘立酮PLGA微球,精确称量20 mg伊潘立酮和200 mg的PLGA 溶于适量的二氯甲烷中,形成油相,迅速转移至浓度为2%的PVA水溶液中,高速搅拌下充分乳化10 min。乳化后的混合物转移至100 mL去离子水中,在室温条件下磁力搅拌3 h,挥发除去有机溶剂,同时固化微球。高速离心收集微球,去离子水洗涤3次,再将离心所得微球进行冷冻干燥[5,6]。
2.2 伊潘立酮微球包封率和载药量的测定
2.2.1 色谱条件[7] 色谱柱为Krosmail-C18柱(5 μm,4.6×250 mm),以乙腈:0.2 mol/L甲酸铵(50∶50)为流动相,柱温为45℃,检测波长为275 nm,流速为1.0 mL/min,进样量为20 μL。
2.2.2 标准曲线的建立 精密称取伊潘立酮10 mg置于100 mL量瓶中,以流动相溶解并定容,再分别稀释制成2~30 μg/mL系列标准溶液,进行HPLC测定,以峰面积(A)对质量浓度(C,μg/mL)线性回归,得标准曲线方程。A=15366C+14720,r=0.9998,线性范围2~30 μg/mL ......
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