王国佐，葛金文

    (湖南中医药大学，湖南 长沙 410007)

    随着中药现代化进程的日益推进，运用中药药物代谢动力学的理论研究中药和中药复方作用机制、设计及优选给药方案,促进其新药开发、剂型改良及标准化已经成为研究热点。但因中药及其复方成分复杂,药理作用的多样性,让中药的药动学研究较通常的化学药物更为困难。综观近些年的文献资料，本文试对中药药物代谢动力学的研究进展进行综述。

    1 研究进程

    我国中药药动学较系统的研究始于陈琼华教授[1]1963年对单味中药大黄的体内过程的研究，其发展经历3个阶段：一阶段(1949～1970年)，主要进行活性成分的体内过程研究,但未应用现代药动学理论,对实验数据作动力学分析；二阶段(1970～1990年)，中药药动学迅速发展,相关论文大幅增加,更多高灵敏的现代分析仪器和测定方法的应用,在有效成分的药动学研究中动力学模型理论广泛开展,如丹参、人参、银杏叶等的药动学研究资料已在文献中有阐述[2-8]。新药审评办法对新药药动学研究要求的提高促进药动学发展；三阶段(1990年至今),中药药动学作为一门新兴学科正在形成。新理论、新学说如“证治药动学”[9]、“辨证药动学”、“复方散弹理论”等涌现，极大丰富了中药药动学研究[10]。

    2 研究方法

    当前中药药动学研究方法主要分为两大类：一类是针对有效成分明确、可定量分析方法测定的中药及复方，即血药浓度法；另一类是适用于组方复杂,有效成分不明或缺乏微量定量检测方法的中药及其制剂，主要以生物效应法为研究手段，包括毒理效应法、药理效应法和微生物法的检测方法等。

    2.1 血药浓度法

    作为经典的药动学研究方法,血药浓度法能够认知药理作用强度的变化规律，能够探讨药物的分布、生物利用度、生物转化和排泄途径等药动学研究的关键问题。具有灵敏度高、专属性强、准确度和精密度高等特点。肖凤霞等[11]采用高效液相法，以药动学软件拟合药-时曲线测定四逆注射剂在大鼠体内的时-量效关系，了解四逆汤制剂在大鼠体内的动力学过程。徐凯建等[12]利用紫外分光光度法以“双黄连”两种主要成分黄革苷，绿原酸为控制指标，测定注射剂与气雾剂的人体血药浓度。求出Auc 0～6 h、Cmax、Tp值和绝对生物利用度。苏涛等[13]研究口服马兜铃酸I在大鼠体内的药物代谢动力学特点，结果表明马兜铃酸I体内的分布具有器官特异性。廖芸等[14]应用的HPLC法测定环孢素A血药浓度方法,发现该法简便、快速、可靠适于临床 ......