康普瑞丁磷酸二钠壳聚糖-海藻酸钠靶向微球的药代动力学及体内分布研究
内标,1材料,2方法与结果,1色谱条件4,2溶液的制备,3样品的处理,4标准曲线的制备,5药物动力学及体内分布试验,3讨论
王耀华,李力佳,刁源媛(1.河北大学附属医院,河北 保定 071000;2.保定市第一中心医院,河北 保定 071000;3.保定市第三医院药剂科,河北保定 071000)
康普瑞丁磷酸二钠(Combretastatin A4p,CA-4P)为新型抗肿瘤前体药物,体内代谢成康普瑞丁活性形式与血管内皮细胞的微管系统结合、阻止新生血管的生成而发挥抗肿瘤的作用,是治疗非小细胞肺癌的药物之一[1],CA-4P在体内经非特定磷酸酯酶作用可迅速去磷酸化而生成具有生物活性的CA4[2]。由于康普瑞丁给予大鼠静脉注射给药后,消除半衰期仅几分钟,在体内消除很快,稳定性差[3],将其制成微球后,可缓慢、持续释放,能延长药物有效水平的周期、增加持续作用的时间、减少给药的频率;还可选择性的到达病变部位,从而降低药物的毒性、提高药物的疗效和增加被包封药物的稳定性。为验证自制的康普瑞丁磷酸二钠肺靶向微球的肺靶向特性,文中采用HPLC研究了小鼠尾静脉注射CA-4P后,CA4在小鼠体内的药动学特征 ......
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