唐 婷，彭买姣，周 江，吴婷婷，桂 卉*

    (湖南省教育厅中药现代化重点实验室，湖南中医药大学药学院，湖南 长沙 410208)

    莲心碱固体分散体的制备工艺研究

    唐 婷，彭买姣，周 江，吴婷婷，桂 卉*

    (湖南省教育厅中药现代化重点实验室，湖南中医药大学药学院，湖南 长沙 410208)

    目的 优选莲心碱固体分散体最佳制备工艺并考察其质量。方法 以莲心碱的累积溶出率为评价指标，通过单因素试验优选出制备莲心碱固体分散体的载体及方法；采用正交试验设计，确立固体分散体的最佳制备工艺；采用高效液相测定其载药量，并对其释药特性进行考察。结果 莲心碱固体分散体的最适分散载体为聚乙烯吡咯烷酮(PVP)；最佳制备方法为溶剂法；莲心碱固体分散体的最佳制备工艺为：药物与载体比例为1∶1；吸附时间为30 min；溶剂量30 mL。结论 将莲心碱制备成固体分散体能提高其溶解度，为莲心碱相关制剂的研发提供实验依据。

    莲心碱；固体分散体；制备工艺；溶解度

    莲心碱是从中药莲子心中提取、分离得到的一种双苄基异喹啉类生物碱[1]，药理实验证明莲心碱具有降压、抗心律失常、清除自由基、抗氧化、对抗血栓形成、降低血清总胆固醇等多种生理活性，具有良好的开发应用前景[2]。然而莲心碱在水中溶解度差，口服生物利用度较低，已经成为其临床应用的难题之一。已有研究表明，固体分散技术可提高药物的溶解度[3-4]。本实验以莲心碱的累积溶出百分率为评价指标，通过单因素实验筛选出莲心碱固体分散体的制备方法及载体材料；采用正交试验，优选出莲心碱固体分散体的最佳制备工艺，并对其释药特性及载药量进行考察，为莲心碱相关制剂的研发提供实验依据。

    1 仪器与试药

    1.1 仪器

    Agilent HP 1200型高效液相色谱仪(Agilent公司)；ZRS-8G型溶出仪 (天津大学无线电厂)；756PC型紫外分光光度仪 (上海奥普勒有限公司)；DF-101S型集热式恒温加热磁力搅拌器(巩义市予华有限责任有限公司)；CP-114型电子分析天平(上海奥豪斯公司)。

    1.2 试药

    莲心碱原料药(含量为0.8%，批号HK-130121)华康生物技术公司；莲心碱对照品(上海源叶生物有限公司，HPLC≥98%，批号20121122)；固体分散体载体材料：PEG 4000、PEG 6000(无锡市民丰试剂厂，批号：HG22-716-67)、聚乙烯吡咯烷酮 (PVP国药集团化学试剂有限公司)、Poloxamer188(上海源叶生物有限公司 ......