黄连Coptis chinensis Franch.为常用中药，具有清热燥湿、泻火解毒之功效[2]。现代研究表明：黄连生物碱具有抗炎、抗菌、抗病毒、抗心律失常、降血糖、增强免疫力及抗癌等广泛药理作用[3]。小檗碱和药根碱为黄连中生物碱的重要组成成分，近年来小檗碱在临床上已从单纯的治疗肠菌性腹泻发展到治疗糖尿病、心律失常、心力衰竭等重大疾病;药根碱具有杀菌的作用。关于小檗碱、药根碱的分离、含量测定及体内代谢等已有许多报道，熊程亿等[4]报道了用薄层法确认大鼠尾静脉注射小檗碱后尿及胆汁中各有一个明显的代谢产物，潘俊芳等[5]报道了从人口服盐酸小檗碱后的尿液中分得了3个硫酸结合型代谢产物，薛宝娟等[6]通过实验证实了吴茱萸次碱对包括小檗碱和药根碱在内的5 种黄连生物碱成分均存在体外弱抑制作用，但均未探讨二者在生物体外的代谢转化。因此，本文通过建立大鼠肝微粒体体外代谢模型，探讨并初步说明黄连中的重要组分小檗碱和药根碱在大鼠肝微粒体中的代谢及转化规律 ......