郭易华 黄志勇 王福东 李龙 李荣东

    〔摘要〕 目的 将氨基酸引入喹唑啉母核，探究含喹唑啉结构的氨基酸衍生物的抗肿瘤细胞增殖活性。方法 以DL-苯丙氨酸、L-苯丙氨酸、D-苯丙氨酸和3-氨基-3-苯基丙酸为原料合成关键中间体，与喹唑啉母核连接合成一系列4-苯氨基喹唑啉衍生物。采用CCK-8法测试目标化合物对非小细胞肺癌细胞(A549)的抗增殖活性。通过LeDock软件测试目标化合物与EGFR蛋白的结合效果。结果 合成了21个新型4-苯氨基喹唑啉衍生物，经1H NMR、LC-MS确证其结构。体外抗肿瘤实验结果表明，目标化合物12u与12o的抗肿瘤活性与阳性对照药吉非替尼相当。LeDock软件测试结果与体外抗肿瘤实验结果一致。结论 新型4-苯氨基喹唑啉衍生物具有抗非小细胞肺癌的作用，为进一步探究含喹唑啉的氨基酸抗肿瘤药物打下基础。

    〔关键词〕 氨基酸衍生物;喹唑啉;非小细胞肺癌;A549;细胞增殖;化学合成

    〔中图分类号〕R284.3 ? ? ? 〔文献标志码〕A ? ? ? ?〔文章编号〕doi：10.3969/j.issn.1674-070X.2022.01.011

    〔Abstract〕 Objective To introduce amino acids into the quinazoline core to explore the anti-tumor cell proliferation activity of amino acid derivatives containing quinazoline structure. Methods DL-phenylalanine ......