〔摘要〕 目的 在喹啉环的C-2位引入亲脂性苯胺基团，C-7位引入亲水性基团，得到新型2-苯氨基喹啉衍生物，探究其抗肿瘤细胞增殖活性。方法 以DL-苯丙氨酸、L-苯丙氨酸和D-苯丙氨酸为原料合成关键中间体，与喹啉母核连接合成一系列2-苯氨基喹啉衍生物。采用CCK-8法测试目标化合物对人肝癌细胞(HepG2)和非小细胞肺癌细胞(A549)的抗增殖活性。通过Autodock软件测试目标化合物与血管内皮生长因子受体(vascular endothelial growth factor receptor，VEGFR)、表皮生长因子受体(epidermal growth factor，EGFR)蛋白的结合效果。结果 合成了16个新型2-苯氨基喹啉衍生物，经1H NMR、LC-MS 确证其结构。体外抗肿瘤实验结果表明，目标化合物 T-7与T-8的抗肿瘤活性与阳性对照药吉非替尼以及乐伐替尼相当。Autodock软件预测结果与体外抗肿瘤实验结果一致。结论 新型2-苯氨基喹啉衍生物具有抗肝癌和非小细胞肺癌的作用，为进一步探究喹啉衍生物类抗肿瘤药物打下基础。

    〔关键词〕 2-苯氨基喹啉；肝癌；肺癌；细胞增殖；化学合成

    〔中图分类号〕R284.3" " " " "〔文献标志码〕A" " " " " 〔文章编号〕doi：10.3969/j.issn.1674-070X.2024.05.012

    Design， synthesis， and antitumor activity of 2-anilinoquinoline derivatives

    NING Hulin1，2， GUO Yihua1， LI Fengfeng1， LI Rongdong1*

    1. Hunan University of Chinese Medicine ......