谢德惠

    (万源市中心医院 四川 万源 636350)

    纳洛酮的作用机制与临床应用现状

    谢德惠

    (万源市中心医院 四川 万源 636350)

    纳洛酮(naloxone)于1960年合成，1963年开始用于临床。近年来随着研究深入，内源性阿片肽主要是β-内啡肽(β-EP)在各种疾病的病理生理过程进一步明确。纳洛酮作为阿片受体的特异性拮抗剂，能阻断和逆转内源性阿片肽的毒性作用，目前已广泛应用于临床各学科。现就近几年的临床应用状况综述如下。

    纳洛酮 临床应用

    1 纳洛酮的药理作用

    1.1 药代动力学

    纳洛酮又称丙烯吗啡酮，为羟二氢吗啡酮的衍生物，其盐酸盐熔点200～205℃，溶于水和乙醇，不溶于乙醚。静脉和气管内给药1～2min生效；肌注和皮下注射5～10min见效；口服效果差，仅为肠外给药作用的1/50。血浆半衰期90min，重复用药才能保持有效的血药浓度，作用持续时间45～90min。纳洛酮能自由通过血脑屏障，其通过速度是吗啡的12倍，给药5min脑内浓度比血浆高4.6倍，全身血药浓度平行下降 ......