吴培英

    (忻州职业技术学院 山西忻州 034000)

    子宫内膜癌占女性生殖系统最常见恶性肿瘤的20%～30%,治疗以手术为主,辅以激素治疗、放疗、化疗等。早期手术治疗后5年生存率达80%～90%[1],但是晚期和复发的子宫内膜癌患者预后差。乳腺癌、卵巢癌、前列腺癌等方面的体内外研究表明,GnRH-a对肿瘤细胞有明显抑制作用[2]。本文就促性腺激素释放激素类似物治疗子宫内膜癌的研究进展作一综述。

    1 GnRH类似物

    促性腺激素释放激素(GnRH)是由下丘脑部弓状核的神经元分泌的一种含十个氨基酸的肽类激素,GnRH-a是对天然的GnRH分子结构进行修饰而合成的一系列肽类物质,包含激动剂和拮抗剂两类。二者都属于多肽类,对人体无毒,作用时间比GnRH长久。由于它能与垂体相应的特异性受体结合,从而抑制促性腺激素和性激素的释放,造成性腺功能低下,因此,GnRH-a对与性激素有关的疾病具有良好的治疗作用。另外,对于恶性肿瘤,还有直接抑制肿瘤细胞增殖、加速其死亡的作用。

    1.1 GnRH激动剂

    GnRH激动剂主要是在5、6、8位氨基酸被非天然存在的基团取代,活性高出GnRH5～50倍。最初可刺激垂体,引起促性腺激素释放的增加,持续地给予GnRH激动剂,可消耗垂体上GnRH受体数量,从而抑制促性腺激素的分泌,即降调节作用,也称垂体脱敏作用 ......