王文静 刘冬丽 王葳 魏泽英

    650500 昆明，云南中医学院中药学院[王文静、刘冬丽(硕士研究生)、王葳、魏泽英]

    ·论著·

    二苯乙烯苷及其β-环糊精包合物的稳定性研究

    王文静刘冬丽王葳魏泽英

    650500昆明，云南中医学院中药学院[王文静、刘冬丽(硕士研究生)、王葳、魏泽英]

    【摘要】目的明确影响二苯乙烯苷及其β-环糊精包合物稳定性的因素。 方法以β-环糊精与二苯乙烯苷用量比、包合时间、包合温度为影响因素，按L9(34)正交实验筛选包合条件；利用高效液相色谱法，以二苯乙烯苷含量为指标，分别考察了人工胃液、人工肠液及醋酸-醋酸钠缓冲液、氨-氯化铵缓冲液、光照对二苯乙烯苷及其β-环糊精包合物稳定性的影响。 结果(1)根据正交实验结果，确定最佳包合条件为：8倍量的β-环糊精，包合时间为2小时，包合温度为35℃；(2)12小时内，二苯乙烯苷未包合物的含量在人工胃液中由100%下降至79.7%，在醋酸-醋酸钠缓冲液中由100%下降至15.9%；β-环糊精包合物中二苯乙烯苷含量在人工胃液中1小时达到100%，在醋酸-醋酸钠缓冲液中2小时达到100%，随后受酸度影响逐渐下降。二苯乙烯苷未包合物在人工肠液及氨-氯化铵缓冲液中的稳定性差，几乎无法存在；其β-环糊精包合物的稳定性有所改善，在肠液中0.5小时含量达95.8%，之后未检出；在碱性缓冲液中4小时达到峰值，6小时后未检出。光照条件下，48小时后二苯乙烯苷的含量由100%下降至50.2%；β-环糊精包合物的含量在实验条件下明显得到改善，48小时后含量仍可达90.5%。 结论二苯乙烯苷及其β-环糊精包合物在酸性环境下较碱性条件下稳定；在酸性溶液中，随着溶液酸性增强，其稳定性变差；β-环糊精包合物的稳定性明显强于未包合物，说明利用β-环糊精对二苯乙烯苷进行包合可以在一定程度上使其稳定。

    【关键词】二苯乙烯苷；β-环糊精包合物；何首乌；稳定性；含量测定

    何首乌为蓼科植物何首乌PolygonummultiflorumThumb.的干燥块根，是常用补益中药，二苯乙烯苷是其主要化学成分[1-3]，具有降血脂、抗动脉粥样硬化、抗衰老等作用，应用前景较好，但由于其稳定性较差[4-6]，在一定程度上限制了对其开发利用。就给药途径看，何首乌主要通过口服给药，因此课题组考察了人工胃液、人工肠液、醋酸-醋酸钠缓冲液、氨-氯化铵缓冲液等对二苯乙烯苷及其包合物稳定性的影响。

    1材料与方法

    1.1试剂

    二苯乙烯苷对照品(批号：0844-200003)购于中国药品生物制品检定所；二苯乙烯苷样品(自制 ......