郑玲 张文生

    栀子，又称白蟾、山栀、黄栀子，始见于《神农本草经》中品，为茜草科植物栀子GardeniajasminoidesEllis的干燥成熟果实。栀子主要分布在中国长江以南及周边亚洲国家如越南、日本、缅甸和印度。栀子性寒、味苦，归心、肝、肺、胃、三焦经，有清热利尿、凉血解毒、泻火除烦之功。内服用于黄疸尿赤、热病心烦、目赤肿痛、血淋涩痛、火毒疮疡，外用可治扭挫伤痛。栀子主要含化学成分包括环烯醚萜类(栀子苷、京尼平等)、二萜类化合物(西红花苷、西红花酸等)、三萜、黄酮、有机酸酯、挥发油、多糖、胆碱及各种微量元素[1]。栀子苷是栀子的主要活性成分，亲水性强，经β-葡萄糖苷酶水解得到苷元京尼平。萜类化合物西红花苷是栀子提取物的有效成分，西红花酸为其水解产物。现代研究表明，栀子有抗动脉粥样硬化、降糖、抗菌、保肝利胆、抗肿瘤、抗抑郁及神经保护等广泛的药理作用。

    1 降血糖作用

    临床上，栀子用于治疗“消渴”，《药性论》载其“明目，治时疾，除热及消渴口干，目赤肿痛”，现代药理研究表明其可能存在多种作用机制。α-葡萄糖苷酶是糖类水解酶，可将碳水化合物转化成葡萄糖进入血液，升高血糖，与许多代谢紊乱疾病有密切关系。栀子有效部位栀子黄色素作用于四氧嘧啶糖尿病模型小鼠，可抑制α-糖苷酶，延缓淀粉分解速度，抑制小肠吸收，起到显著降低糖尿病小鼠血糖作用[2-3]。栀子苷能显著降低链脲佐菌素糖尿病小鼠血糖[4]，激活AMPK、乙酰辅酶A合成酶，抑制磷酸烯醇丙酮酸羧化激酶和葡萄糖-6-磷酸酶活性，调节葡萄糖代谢，并阻碍HepG2细胞肝糖元生成作用[5]；栀子苷作用于INS-1胰腺β细胞可激活胰高血糖素样肽1受体(glucagon-like peptide-1 receptor, GLP-1R)，改善葡萄糖刺激的胰岛素分泌，同时增加血红素加氧酶-1和Bcl-2蛋白水平，加速硫氧还蛋白互作蛋白(thioredoxin-interacting protein, Txnip)降解，抑制Txnip介导的氧化应激及高糖诱导的细胞损伤，对胰岛细胞具有保护作用[6-7]。京尼平可改善高脂饮食诱导的肥胖模型大鼠、胰岛β细胞和脂肪细胞胰岛素抵抗及相关代谢综合征，提高肝线粒体功能[8-9]。

    综上，栀子可能通过：(1)抑制α-糖苷酶，延缓小肠吸收；(2)调节葡萄糖代谢，抑制肝糖元生成；(3)激活GLP-1 R信号通路 ......