于大鹏 孙卫强

    骨碎补是一种水龙骨科(polypodiaceae)多年生蕨类植物，主要分布于中国长江以南地区，云南西双版纳地区和四川的金沙江流域为骨碎补的主要产区。中医认为骨碎补性温，味苦，归肾、肝经，具有续伤止痛、补肾壮骨的功效，是中医骨伤科历来常用的重要中药。黄酮类、三萜类、酚酸及其苷类为骨碎补根茎中的主要化学成分[1-2]，骨碎补可以分离提纯四十多种黄酮类化学物，包括黄酮、黄烷醇、橙酮、查耳酮、二氢黄酮等。黄酮苷类化合物的苷元通常是山奈酚(Ⅰ)与木犀草素(Ⅱ)。二氢黄酮类的主要成分为柚皮素、北美圣草素与苦参黄素等，柚皮苷的苷原柚皮素是骨碎补中的重要活性物质。三萜类活性物质包括环阿屯烷型四环三萜和何伯烷型五环三萜。还有以儿茶精、阿夫儿茶精为苷元的黄烷醇苷类化合物。骨碎补中其他化合物主要成分为苯甲酸和以肉桂酸、阿魏酸、咖啡酸为苷元的苯丙酸类化合物。骨碎补化学成分丰富，具有非常显著的骨科临床药用价值，现将其综述如下。

    1 健骨作用

    1.1 促进成骨细胞增殖分化

    骨碎补提取物具有多种功效，骨碎补中的柚皮素能有效提高身体内碱性磷酸酶和脯氨酰羟化酶活性，提升脱氧核糖核酸的合成，李晋玉等[3]通过实验发现骨碎补总黄酮通过激活Wnt/β-catenin信号通路促进小鼠胚胎成骨细胞的增殖分化。成骨细胞主要由骨髓基质细胞与骨髓间充质干细胞不断分化与增殖而形成，骨碎补的类激素样作用可以引起成骨细胞的增殖和分化，骨碎补的药物浓度会在一定程度上影响骨细胞的增殖。秧荣昆等[4]研究发现，1000 mg/L的骨碎补提取液能够显著促进成骨细胞的增殖分化，且促进作用与浓度成正比，在1500～1600 mg/L浓度时达到最大效应，其作用机制是提升成骨细胞中骨保护素(osteoprotegerin，OPG)mRNA的表达水平。骨碎补提取物能够增加骨小梁的数量，同时提高胫骨与总骨量的质量比。骨碎补中的柚皮苷提取物可以促进骨钙素的分泌，推进成骨细胞的分化，促进骨细胞不断钙化。通过对比实验研究，宋渊等[5]学者发现骨碎补含药血清可以促进成骨细胞的成骨分化并其增强其抗氧化性，提高成骨细胞钙化点、骨钙分泌量、钙盐沉积量与成骨细胞的增值率等，这表明骨碎补可以对成骨细胞的矿化与分化起到促进作用，因此，骨碎补对骨科疾病具有一定的修复作用。

    1.2 遏制骨质的吸收及破坏

    骨碎补提取物可通过调节多种代谢途径以及影响多种骨调节因子的表达来影响骨的重建与吸收。骨碎补总黄酮能上调骨质疏松模型大鼠骨形态发生蛋白-2 mRNA的表达 ......