徐锋 陈滕 汪祖华 石慧 俸婷婷 周英

    黄芩为唇形科植物黄芩ScutellariabaicalensisGeorgi的干燥根，其味苦性寒，具有清热燥湿、泻火解毒、止血和安胎的功效，主治湿温、暑湿等证[1]。现代研究表明黄芩的活性成分复杂，主要包括黄酮类、苯丙素类、甾体类、萜类等[2]。而药理学研究发现，黄芩具有抗氧化、抗炎、保肝、抗肿瘤、调节免疫、抗糖尿病等活性[3-7]。近年来，对于黄芩及其活性成分抗糖尿病方面的研究较为丰富和深入，表明黄芩对于糖尿病的防治具有重要价值，但是关于其抗糖尿病的作用与机制尚未见系统分析和整理。因此，本文针对近十年来黄芩及其含有的黄酮类成分抗糖尿病作用及机制进行归纳和总结，助力挖掘和阐明黄芩抗糖尿病的作用机制与药效物质基础，以期为黄芩的临床应用及其在抗糖尿病方面的进一步研究与开发提供参考。

    1 黄芩对糖脂代谢的调节作用及其机制

    据报道经黄芩及其有效成分黄芩苷治疗后，可显著降低2型糖尿病大鼠的血糖水平，表明黄芩降糖作用确切[8-9]。研究还发现黄芩中黄芩苷、汉黄芩苷和黄芩素均能明显增加胰岛素抵抗HepG2细胞的葡萄糖消耗量[10-11]，黄芩苷还能增加糖尿病大鼠肝糖原的含量[12]。而黄芩中的野黄芩苷能显著降低棕榈酸刺激HepG2细胞的脂质累积[13]。可见黄芩具有调节糖脂代谢的作用，该效应是黄芩抗糖尿病不可忽略的途径之一。

    1.1 黄芩对肝脏中酶活性的影响

    糖尿病肝脏中磷酸烯醇丙酮酸羧激酶、果糖-1,6-双磷酸酶、葡萄糖-6-磷酸酶、糖原磷酸化酶、葡萄糖激酶、磷酸果糖激酶、丙酮酸激酶、糖原合酶、己糖激酶和糖原合成酶激酶-3β(glycogen synthase kinase 3β，GSK-3β)酶的活性均与糖的代谢密切相关。黄芩可显著降低2型糖尿病大鼠肝组织中磷酸烯醇丙酮酸羧激酶、果糖-1,6-双磷酸酶、葡萄糖-6-磷酸酶和糖原磷酸化酶的活性，增加肝中葡萄糖激酶、磷酸果糖激酶、丙酮酸激酶和糖原合酶的活性，从而影响糖尿病肝脏中糖的代谢[8]。另有研究发现黄芩苷能显著提高己糖激酶的活性及抑制葡萄糖-6-磷酸酶、磷酸烯醇丙酮酸羧激酶基因的表达和GSK-3β酶的活性[14-16]。黄芩素能增加胰岛素抵抗HepG2细胞丙酮酸激酶和葡萄糖激酶的活性，降低葡萄糖-6-磷酸酶和磷酸烯醇丙酮酸羧激酶基因的表达[11]。

    可见，通过调节肝脏中与糖代谢相关酶的活性，进而促进糖酵解和抑制糖异生是黄芩调节糖代谢的重要途径。针对性地调节肝脏中酶的活性，有望为黄芩治疗糖尿病创新药物的发现提供可行途径 ......