赵颖 徐薇薇 王莹 张宓 刘金民

    癫痫是中枢神经系统常见疾病，全球患病人数超过7000万人，我国约有1000万以上癫痫患者[1]。中药作用具有多成分、多效应、多环节、多靶点和毒副作用小的特点，目前已成为抗癫痫药物研究的热点领域。石菖蒲为天南星科多年生草本植物石菖蒲Acorustatarinowiischott的干燥根茎，味辛、苦，性温，具有开窍豁痰、醒神益志的功效，广泛应用于癫痫、健忘、失眠、抑郁、中风、精神障碍、耳鸣耳聋等病症[2-3]，是中药复方治疗癫痫疾病中使用频次最多的药物之一，《本草纲目》有“治中恶卒死，客忤癫痫”的记载。现代药理研究发现石菖蒲具有多种药理学活性，包括抗惊厥、镇静、抗抑郁、抗痴呆等[4]。本文对石菖蒲抗癫痫药效物质及其机制的研究进展进行归纳总结，为石菖蒲的进一步研究和抗痫新药研发提供参考。

    1 石菖蒲抗癫痫作用的药效物质研究

    1.1 石菖蒲中的活性物质

    石菖蒲已被分离鉴定的单体化合物超过百余种，由于地域、生长习性或采集时间不同，其被鉴定的化学成分常呈现多样性。石菖蒲所含的化学成分主要包括挥发油类、黄酮类、醌类、生物碱类、三萜皂苷类、苯丙素类、有机酸类、氨基酸类及糖类等多种化合物。国外研究从石菖蒲提取物中鉴定出46种化合物，包括黄酮苷、酰胺、木脂素、苯丙素、苯丙烷衍生物及其他化合物，与参考标准比对后明确了14种成分，主要化学成分为倍半萜、苯丙烷、木脂素、生物碱和氨基酸类等，以α-细辛醚、β-细辛醚为主要活性成分[5-6]。还有研究通过分离和光谱鉴定，发现了异水菖蒲二醇、2-羟基菖蒲螺烯酮、2-乙酸菖蒲螺烯酮、4,10-香木兰烷二醇、菖蒲烯倍半萜品醇、菖蒲碱甲、4-(2-甲酰-5-甲氧基甲基吡咯基)丁酸甲酯，并发现两种具有显著抗氧化能力的新型生物碱[7]。

    国内研究者对石菖蒲化学成分进行了研究，采用色谱技术从石菖蒲根茎的乙酸乙酯萃取物中分离出15个化合物，如α-细辛醚、β-细辛醚、水菖蒲酮、菖蒲螺烯酮、顺式-甲基异丁香酚、甲基丁香酚、细辛醛、细辛酮、γ-细辛醚、5-羟甲基糠醛、桉脂素等[8]，与前者不尽相同。还有研究通过对石菖蒲的根茎乙醇提取物进行分离纯化，并分离出新的化合物[9]。方永奇等[10]采用气相色谱-质谱法对石菖蒲挥发油灌胃给药后进入大鼠脑组织中的挥发油成分进行分析，结果显示能透过血脑屏障的成分有β-细辛醚、α-细辛醚、甲基丁香酚、顺式甲基异丁香酚、榄香素，主要为挥发油类物质，其中以α-细辛醚(0.035%～0.258%)和β-细辛醚(0.705%～1.53%)含量最多 ......