戊酸雌二醇是天然雌二醇的戊酸盐，与人体内自身的雌激素结构相同，其生殖毒理学研究没有提示潜在的致畸性，也未显示对胎儿有风险。戊酸雌二醇的原料是谷固醇和胆固醇，主要来源于大豆，进入人体后代谢为雌二醇和戊酸，而戊酸最终代谢为水和二氧化碳。口服的雌激素约75%经由肾脏排出，25%经肝脏代谢时与胆汁同时排入肠道。肠道内雌激素可被再吸收入血液循环和肝脏，形成肝肠循环，未被肠道吸收的部分与粪便一道排出体外。而诸多研究表明，应用外源性雌激素改善克罗米芬对子宫内膜及宫颈黏液的影响，不是因为血中雌激素水平的增高，而是与上调受体表达，使内膜及宫颈对循环中高雌激素水平反应有关。

    子宫内膜增生的重要因素是雌激素，一定剂量的雌激素能促进子宫内膜生长和为容受态准备。有学者认为，克罗米芬的抗雌激素作用，使内膜发育延迟被认为是直接影响子宫内膜容受性的首要原因。小剂量的雌激素与克罗米芬合用可以改善克罗米芬所致的内膜菲薄状态并提高子宫内膜的容受性。经阴道给药剂量一般较口服剂量低，减少肝脏代谢负荷。Rigg等[4]提出，经阴道用微粒化17β-E2 2 mg 15 min，血雌二醇(E2)浓度明显升高，4 h达峰值浓度(527±45)pg/mL，为基线水平的45倍，远高于口服等剂量的血E2浓度，并避免了E2在肠、肝大量转变为E1，使E2/E1更接近生理比值。说明雌激素经阴道给药，所需剂量比口服低。本研究中阴道给药组的戊酸雌二醇用量亦低于口服给药组，用量仅为口服给药组的半量。王桂敏等[5]在研究戊酸雌二醇阴道给药对绝经期妇女节育器取出的作用时发现 ......