葛珈铭，弓思涵，韩翠婷，王广苹，赵盈，李先宽*，於洪建

    1.天津中医药大学，天津 301617

    2.合肥和晨生物科技有限公司，安徽 合肥 230061

    3.天津科技大学，天津 300457

    麦角硫因是一种天然的硫咪唑氨基酸类强抗氧化剂，化学名称为2-硫代咪唑氨基酸，其左旋结构具有良好的生理活性，具有硫酮和硫醇两种形式的异构体[1]。麦角硫因最初由Tanret 在禾本科黑麦SecalecerealeL.的麦角真菌Claviepspurpurea(Fr.)Tul.中分离出[2]，主要存在于灵芝等食用菌、药用菌中。研究表明，麦角硫因具有抗氧化、抗炎、保护神经、心血管保护、预防肝脏疾病等作用[3-8]。基于麦角硫因强抗氧化性、稳定性高、无毒性的特点，使其在生物医疗领域具有良好的应用前景。麦角硫因具有良好的抗氧化、抗炎作用，可作用于糖尿病、心血管疾病、神经系统疾病、肠道疾病、肝脏疾病、子痫前期和肺损伤。本文综述了麦角硫因的药理作用，以期为麦角硫因的开发应用提供参考依据。

    1 抗氧化

    麦角硫因特殊的理化性质和特定分布使其稳定性明显优于一般抗氧化剂，且抗氧化性可与谷胱甘肽、抗坏血酸等公认抗氧化剂相媲美。麦角硫因在体内外均可以通过清除活性氧(ROS)，包括与羟自由基、次氯酸根、单线态氧和过氧亚硝酸根的自由电子结合，发挥其强大的自由基清除能力而达到抗氧化效果[9-10]。线粒体是机体产生绝大多数活性氧的细胞器，麦角硫因能够保护线粒体DNA 和其他成分免受炎症产生的ROS 所造成的损害，维持线粒体的正常功能[11]。麦角硫因也可以通过螯合Cu2+、Hg2+和Fe2+等二价金属离子的方式发挥其抗氧化作用，朱本占等[12]研究发现麦角硫因可以通过抑制铜催化的抗坏血酸的氧化过程，以及形成不具有氧化还原活性的麦角硫因-铜络合物，有效抑制金属铜离子所致的DNA 和蛋白质等生物大分子的氧化损伤。另外，麦角硫因可调节氧化相关酶的表达，包括抑制超级氧化激酶，激活抗氧化酶，如谷胱甘肽过氧化物酶、超氧化物歧化酶和过氧化氢酶等来发挥其抗氧化作用[13]。

    哺乳动物组织获取麦角硫因后，会通过特定的高亲和力肉碱/有机阳离子转运蛋白1(OCTN1)进行摄取吸收。正常生理条件下麦角硫因主要以硫酮互变异构体的形式存在，而在氧化应激和损伤的细胞和组织中，OCTN1 基因会增强表达，导致受损部位的麦角硫因富集，发挥强抗氧化作用[14-15]。这一特性使麦角硫因在正常状态下不会优先发挥抗氧化作用而干扰还原型谷胱甘肽等甚至影响机体正常工作 ......