王 波， 钟 婷， 何贝桥， 胡亚丹， 张园园

    (1.宁夏回族自治区人民医院，银川 750001； 2.北京中医药大学中药学院，北京 100049)

    苔黑酚葡萄糖苷(orcinol glucoside)又名地衣二醇葡萄糖苷，其化学名为5-甲基-3-羟基苯-β-D-吡喃葡萄糖苷，主要存在于石蒜科植物仙茅(curculigo orchioides gaertn)的根茎中，含量为0.1795%～0.6239%[1-2]，且为仙茅另一主要活性成分仙茅苷在机体内的代谢产物[3]。研究表明，苔黑酚葡萄糖苷可通过cAMP-PKA信号通路调控CYP3A的表达，能改善虚寒症状，是仙茅表现出辛热药性的主要成分之一[4-5]。苔黑酚葡萄糖苷还可以促进成骨细胞的骨形成，抑制破骨细胞的骨吸收，具有显著的抗骨质疏松作用[6]。此外，也有其他学者发现苔黑酚葡萄糖苷具有神经保护作用，能对抗甲基苯丙胺诱发的焦虑样行为，可能会成为一种潜在药物用于焦虑、抑郁等疾病的治疗[7-8]。苔黑酚葡萄糖苷也可能是仙茅中增强RAW264.7细胞免疫活性的有效物质[9]。鉴于该成分为仙茅等中药的质量控制指标，且具有广泛的药理活性，因此有必要进行大量制备以进行广泛深入研究。作为一种天然产物，苔黑酚葡萄糖苷大多数情况下是从中药仙茅中直接提取分离得到，然而该成分在药材中含量极少、提取分离工艺复杂、成本较高[10]。本研究采用化学方法，以苔黑酚(5-甲基-1，3-苯二酚)为原料，经苄基化保护、成苷、水解、还原，制得苔黑酚葡萄糖苷(路线见图1)。方法工艺简单、操作方便、收率较高，且未见文献报道。本研究可为苔黑酚葡萄糖苷的进一步研究开发提供物质保障和技术支持 ......