钙敏感受体拮抗剂(Calcilytics)

    Calcilytics 是专门针对钙敏感受体(CaR)的一类新型口服药， 它与甲状旁腺细胞上的CaSR 相结合后， 能够模拟低血钙的状态， 并刺激甲状旁腺主细胞不依赖血中钙离子浓度的变化即可呈脉冲式分泌小剂量内源性PTH. 当PTH 与成骨细胞上的受体结合后， 能够增强成骨细胞的功能， 从而促进骨合成代谢[40]，jtt - 305 / mk - 5442和sb - 423557已经能证明可以增加老鼠的骨形成，防止全身骨质流失。目前jtt - 305 的二期临床实验已结束且获得了令人鼓舞的结果[41、42]，ATF 936和ronacaleret仍有待临床试验来确立其在骨质疏松症的治疗中的作用[43，44]。(Ronacaleret 是calcilytics 类药物的代表药之一，但研究表明它也有缺点. 在使用ronacaleret与rhPTH 对绝经后骨量降低的妇女进行实验的过程中， ，发现ronacaleret 诱导了血清PTH的持续上涨， 且对腰椎BMD 的增加亦不及rhPTH的效果 [45]. 因此， calcilytics类药物还需继续进行改良和实验 ......