【摘要】随着生命科学研究的飞速进展，恶性肿瘤细胞内的信号转导、细胞周期的调、细胞凋亡的诱导、血管生成以及细胞与胞外基质的相互作用等各种基本过程正在被逐步阐明。以一些与肿瘤细胞分化增殖相关的细胞信号转导通路的关键酶作为药物筛选靶点，发现选择性作用于特定靶点的高效、低毒、特异性强的新型抗癌药物-酪氨酸激酶抑制剂已成为当今抗肿瘤药物研究开发的重要方向。

    【关键词】酪氨酸激酶；酪氨酸激酶抑制剂；肿瘤;蛋白酪氨酸激酶

    1酪氨酸激酶抑制剂的发展PTKs抑制剂已成为世界抗肿瘤研究的热点领域,国际上各大研究机构,制药集团都非常重视以酪氨酸激酶为靶点的药物研发,包括发展小分子PTKs抑制剂, PTKs的特异性单克隆抗体以及反义寡核苷酸等。RTKs是多结构域的蛋白,其功能结构域近年来成为药物设计最有前景的靶点。随着对蛋白质三级结构认识的发展,已有50多种蛋白激酶的结构被确定,所以必须弄清楚“ATP结合位点”分子间的相互作用以促进药物的发展。尽管ATP结合位点在酪氨酸激酶高度保守,在激酶结构域结构很小不同允许发展高选择性的抑制剂 ......