载药聚合物胶束的优势、应用及挑战
载药量,药物释放,肿瘤靶向
摘要:本文以氨基酸衍生物为材料合成的聚合物胶束的形态、类型、粒径、载药量为基础,简单综述了胶束的载药的特点及应用,讨论了肿瘤给药时在血液中不稳定、容易外渗和蓄积、生物利用度低的现象,为胶束的深入研究提供参考依据。关键词:聚合物胶束;载药量;药物释放;肿瘤靶向
聚合物胶束是由两亲性聚合物在水溶液中自发形成的一种自组装结构,具有载药范围广、载药量高、体内滞留时间长、稳定性好、毒副作用少、控制药物释放和肿瘤靶向给药等特点,在抗癌药物中具有显著的优势,是一个很有前景的靶向给药和药物控释载体。
1 聚合物胶束简介
聚合物胶束分为嵌段聚合物胶束、接枝共聚物胶束、聚电解质胶束和非共价键胶束,可形成球状、圆柱状、螺旋状和层状等不同结构,不同形态形成与胶束的自由能有关。通常疏水性药物可采用透析法等物理方法进入胶束的疏水内核,也可通过配位作用、化合结合、静电作用等方式进入胶束的内核,形成载药胶束。这种聚合物载药胶束具有较小的粒径,能够通过EPR效应实现对肿瘤部位的被动靶向作用,而具有主动靶向性及刺激响应高分子胶束可提高药物的生物利用度、降低药物毒副作用。聚合物膠束自组装受pH影响,如聚天冬氨酸、聚谷氨酸或聚赖氨酸 ......
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