陈 敏 郑仁礼 祁 珊

    (湖北医药学院附属随州市中心医院药剂科，湖北随州 441300)

    血管紧张素Ⅱ(AngⅡ)为强效血管收缩剂，是肾素血管紧张素醛固酮系统(RAAS)中最重要的活性激素，在高血压的生理病理中起着主要作用。AngⅡ受体至少存在2种亚型，即AT1和AT2， AngⅡ对AT1受体具有高度选择性，比AT2受体高300倍。AT1受体拮抗剂可抑制AngⅡ介导的血管收缩，同时也抑制AngⅡ介导的肾小管钠、水重吸收；抑制RAAS对压力感受器的反射调控，对交感神经兴奋具有抑制作用。AT1受体拮抗剂与ACEI的区别在于前者是受体水平的阻滞而非ACE途径的阻断，与ACEI相比，AT1受体拮抗剂作用更专一，不影响缓激肽等系统，不具有ACEI的某些副作用(如咳嗽等)，可以选择性阻滞AngⅡ与AT1受体结合，所以降压作用更为完全[1-2]；AT1受体拮抗剂对肾功能具有保护作用，其作用机制主要是通过调节AngⅡ与受体结合所产生的生物效应而实现，AT1受体拮抗剂可拮抗AngⅡ所致的肾血管收缩，使入球小动脉和出球小动脉阻力同时下降，增加有效肾血浆流量而对肾小球滤过率无影响。因此，AT1受体拮抗剂被广泛应用于高血压治疗，目前上市的AT1受体拮抗剂可分为3大类，本文对其分类及临床应用进展做一阐述。

    1 二苯四咪唑类

    1.1 氯沙坦

    氯沙坦是第1个应用于临床的沙坦类抗高血压药，它的降压作用与非洛地平、依那普利相近 ......