嵇海澄 李孝壁 李 琴 姜 涛 胡春勇

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    甲磺酸伊马替尼(imatinib mesylate)化学名称为4-(4-甲基-1-哌嗪)甲基-N-4-甲基-3-4-(3-吡啶)-2-嘧啶氨基苯基-苯甲酰胺甲磺酸盐，是瑞士诺华公司(Novartis)研发的酪氨酸激酶抑制剂类药物。2001 年5 月10 日，伊马替尼以“具有突破性的抗肿瘤机制”获得美国FDA 的特快审批，商品名为“Gleevec”(格列卫)，并于2001 年11 月7 日欧盟批准格列卫上市，最初用于α-干扰素给药失败胚细胞危象病期、慢性病期、加速病期的粒细胞白血病(慢性骨髓血癌)临床治疗用药。随后，美国FDA 又批准了伊马替尼的第二个适用症，用于治疗胃肠道间质细胞瘤的治疗。作为罕见病用药，经过全球广泛的临床使用后，获得了医学界的高度评价，于2002 年12 月23 日正式取得美国FDA 的全面认可，批准作为慢性粒细胞白血病一线治疗用药，从而被医学界誉为近年“有重大突破性”的抗肿瘤靶向小分子口服药物制剂[1-2]。二甲胺是广泛存在于自然环境和食品中，与自然界中存在的亚硝酸根易形成具有很强的动物致癌性和致突变型的N-亚硝基化合物[3-4]，对人及动物有很大的危害，故此有必要对二甲胺进行严格控制。另外二甲胺是甲磺酸伊马替尼合成工艺过程中不可避免要产生的副产物，为了有效保证药品质量，有必要对甲磺酸伊马替尼原料药中可能残留的二甲胺进行严格控制。离子色谱[5-8]是作为有效分离和检测阴、阳离子的液相色谱方法 ......