石远凯:肿瘤创新药的全球研发趋向及国际应用态势(2)
历史最为悠久的靶向治疗是内分泌治疗,作用靶点是内分泌激素相应的受体,乳腺癌是迄今内分泌治疗最为成功的典范。作用于雌激素受体的药物有:他莫昔芬、托瑞米芬、氟维司群;作用于芳香化酶的药物有:阿那曲唑、来曲唑、依西美坦;作用于LHRH受体的药物有戈舍瑞林、亮丙瑞林。靶向治疗——单克隆抗体与单抗偶联物
单克隆抗体包括整单抗药物和单抗片段,与肿瘤细胞表面的非内化抗原结合发挥作用。代表药物:利妥昔单抗(Rituximab,即美罗华MabThera);曲妥珠单抗(Trastuzumab,即赫赛汀Herceptin);贝伐单抗(Bevacizumab,即阿瓦斯汀Avastin);西妥昔单抗(Cetuximab/c225,即爱必妥)。
从EGFR单克隆抗体的分类来看,由全鼠源性抗体、嵌合性抗体到全人源化抗体,表皮生长因子受体(EGFR)反应发生率依次降低。人体免疫系统可识别嵌合性抗体中的鼠蛋白,从而引起免疫应答,表现为输液反应、变态反应和过敏反应。
全鼠源性单克隆抗体100%来自鼠源蛋白 ......
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