高 雁 张 爽 宋泽璧 高 慧

    辽宁中医药大学药学院，辽宁大连 116600

    盐知母化学成分α-葡萄糖苷酶抑制作用研究

    高 雁 张 爽 宋泽璧 高 慧▲

    辽宁中医药大学药学院，辽宁大连 116600

    目的对盐知母化学成分α-葡萄糖苷酶抑制作用进行比较研究，以探讨盐知母降血糖作用的增效原理，为后期研发提供科学依据。方法采用高效液相色谱法，以PNPG(对硝基苯基α-D-吡喃葡萄糖苷)为底物比较盐知母化学成分对α-葡萄糖苷酶的抑制作用。结果从盐知母氯仿层中分离得到的顺-扁柏树脂酚，对α-葡萄糖苷酶具有良好的抑制作用，且优于阿卡波糖的作用。同时芒果苷、知母皂苷AⅢ等盐知母的增量成分对α-葡萄糖苷酶抑制作用也相对较强。结论盐知母活性部位氯仿层分离物，顺-扁柏树脂酚对α-葡萄糖苷酶具有较高的抑制活性，提示盐知母活性部位分离物顺-扁柏树脂酚在抗糖尿病产品开发方面具有很好的应用前景。

    盐知母；化学成分；α-葡萄糖苷酶；糖尿病

    中药知母的来源为百合科植物知母(Anemarrhenaasphode-loidesBge)的干燥根茎，传统功效为清热泻火、滋阴润燥[1]。盐炙法是知母的主要炮制方法，盐知母为历版中国药典所收载，是知母的主流炮制品种。知母盐炙后能够符合“用盐走肾脏”的传统炮制理论，能够引药入肾经，滋阴降火的作用得到增强。本课题组在前期研究盐知母的药效作用时，报道过知母能够降低高血糖大鼠的血糖，且盐知母作用更为显著[2-3]，并对盐知母进行化学成分研究，发现盐炙后知母皂苷AⅢ、知母皂苷BⅢ、芒果苷含量升高。对盐知母活性部位进行化学成分研究[4]，分离得到顺-扁柏树脂酚、构树宁B、牡荆素[5]。

    糖尿病是一种以高血糖为主要特征的代谢紊乱性疾病。血糖主要来源于食物中的糖类和碳水化合物，其在α-葡萄糖苷酶的作用下被催化水解成单糖，可被小肠吸收。由此可见，α-葡萄糖苷酶是血糖产生的关键酶，有效抑制其作用，可减缓糖尿病患者餐后血糖值[6-8]。目前，α-葡萄糖苷酶抑制剂已广泛应用于临床。α-葡萄糖苷酶抑制剂通过可逆地占据α-葡萄糖苷酶与碳水化合物的结合位点，抑制α-葡萄糖苷酶水解多糖为单糖，从而有效抑制糖尿病患者的餐后血糖升高[9-10]，使患者血糖维持在一定水平，改善血糖稳定指数。

    本实验以盐知母降血糖活性部位氯仿层分离得到的化合物，顺-扁柏树脂酚、构树宁B，以及前期分离得到的增量成分知母皂苷BⅡ、知母皂苷AⅢ和现有的芒果苷、新芒果苷、异芒果苷、牡荆素、知母皂苷BⅢ、知母皂苷E等化学成分从α-葡萄糖苷酶抑制角度 ......