陈子龙 周凤坤

    南宁市第一人民医院神经内科二区，广西南宁 530022

    抗血小板药物被认为是急性缺血性卒中(acute ischemic stroke，AIS)二级预防的“三大基石”之一，国内外各项指南及共识均一致肯定了抗血小板聚集治疗在缺血性卒中的重要地位及意义。但抗血小板药物亦是一把“双刃剑”，在降低AIS 发生及复发率的同时，可能增加出血风险或药物抵抗。阿司匹林、氯吡格雷是临床上应用最广泛的抗血小板药物，其疗效及安全性已得到肯定[1]，但仍未能满足临床需要。研究发现，约有5% ～60% 使用阿司匹林的患者由于存在“阿司匹林抵抗”，不能有效抑制血小板聚集，使服药5 年内血栓性事件复发率增高[2]。而氯吡格雷口服后一般数小时起效，不能满足急诊介入治疗对血小板的即刻快速抑制的需求；同时由于“氯吡格雷抵抗”，使得抗血小板聚集疗效降低或无[3]。此外，阿司匹林或氯吡格雷导致的出血并发症(尤其在老年患者中)受到日益重视。故理想的抗血小板聚集药物应具有起效快、反应好、不良反应少等特点。

    替罗非班是糖蛋白Ⅱb/ Ⅲa 受体拮抗剂，在急性冠状动脉综合征中应用的疗效及安全性已得到证实[4]，但其在AIS 中的应用仍处于研究和探索阶段。故笔者将替罗非班在AIS 中的作用做一综述。

    1 替罗非班的药理作用机制

    替罗非班是一种高效、可逆的新型非肽类糖蛋白Ⅱb/ Ⅲa 受体拮抗剂，主要通过阻止纤维蛋白原和血小板糖蛋白Ⅱb/ Ⅲa 受体的结合，进而阻止血小板的聚集和交联作用[4]。替罗非班具有分子量小(440.597)，半衰期短(1.4 ～ 1.8h)，起效快(静脉给药5min 后起效)，撤药后4h 左右血小板功能迅速恢复等特点，因此替罗非班可安全、有效地抑制血小板聚集。

    2 替罗非班在AIS中的临床应用现状

    目前替罗非班的说明书并未提及替罗非班在AIS 中的治疗作用 ......