范珊珊 李铁男 陆纪宏 陈丽萍 田宏迪

    浙江省金华康恩贝生物制药有限公司，浙江金华 321016

    氯雷他定(loratadine)属于三环类第二代的抗组胺药物，通过选择性抑制外周神经组胺H1受体活性，抑制组胺引起的过敏症状，与第一代抗组织胺药相比，氯雷他定的一大特性是无瞌睡作用[1]，目前市售的氯雷他定口服制剂包括片剂、胶囊剂和糖浆剂。氯雷他定属于生物药剂学分类系统(BCS)Ⅱ类药物，水中溶解度仅为4 μg/ml[2]，水溶性较低，生物利用度较差。羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)是β-环糊精的一种羟烷基衍生物，具有优良的包合作用，可以提高被包合物质的稳定性，增加难溶性药物的溶解性，降低药物毒副作用以及提高药物的生物利用度[3]。HP-β-CD作为一种药物的辅料，在药剂学方面已经有了广泛的应用[4]，本研究为氯雷他定包合物的制备工艺提供一些依据。

    1 仪器与材料

    高效液相色谱 仪，L.7110(HITACHI)；XX型恒温磁力搅拌器，79HW-1(乐成电器厂)；紫外可见分光光度计，UV-VIS8500(上海天美科学仪器有限公司)；医用超声清洗器，KQ-100E(昆山市超声仪器有限公司)；电子分析天平，AEL.16-21(SHIMADzU)；远红外辐射干燥箱，766型-3(江苏省南通农业科学仪器)；电热恒温水浴锅，H.H.S.21.6(上海医疗器械三厂)；氯雷他定(Loratadine)原料药，含量95.68%(HPLC测 定)；羟 丙 基 -β - 环 糊 精(hydroxypropylβcyclodextrin，HP.p.CD，淄博千汇精细化工有限公司)；其他试剂均为分析纯、色谱纯。

    2 方法与结果

    2.1 含量测定的分析方法及方法学验证

    2.1.1 色谱条件与系统适用性试验 色谱条件：Diamonsil C18色谱柱(250 mm×4.6 mm ......