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编号:118377
沙库巴曲缬沙坦在心力衰竭治疗中的研究进展
http://www.100md.com 2021年11月19日 中国医药科学 2021年第19期
依那普利,低血压,1沙库巴曲缬沙坦的作用机制,2临床疗效,1在射血分数降低的心力衰竭中的疗效,2在射血分数保留的心力衰竭中的疗效,3在急性心力衰竭中的疗效,3真实世界研究,4安全性和耐受性,5当前的指南及建议
     努热曼古丽·阿布都克热木 宋博凡 冯 俊▲

    1.安徽医科大学附属合肥医院 合肥市第二人民医院心内科,安徽合肥 230011;2.安徽省第二人民医院心内科,安徽合肥 230011

    心力衰竭(heart failure,HF)是一种复杂的临床综合征,可由心脏结构或功能异常导致。HF时因心脏充血和(或)排血能力受损,心脏无法产生足够的心排血量来满足组织的代谢需求,导致呼吸困难、疲劳等症状,以及颈静脉压升高、心动过速或外周水肿等体征。HF在一般人群中的患病率正在逐渐增加,目前成为了一个主要的世界公共卫生问题。在发达国家成年人中有1%~2%的人口患有心力衰竭,在70岁以上的人群中患病率达到10%以上[1-2]。在中国,目前HF患者的平均发病年龄为(66±15)岁,且发病率呈逐渐上升趋势[3]。以往的大量试验表明,HF尽管在治疗上取得了很大进展,但发病率和病死率仍较高(五年生存率为50%)[4]。

    近二十年来,HF在药物治疗方面取得了良好的进展和创新。最新被研究成功的复合物—沙库巴曲缬沙坦(最初命名为LCZ696),已被证明可以显著改善大多数心力衰竭患者的生活质量和症状[5]。大量多中心研究及真实世界研究均表明,沙库巴曲灭活脑啡肽酶这种创新的治疗方法适用于收缩功能受损的NYHA心功能Ⅱ~Ⅲ级的患者[5-7]。最近大量研究发现其在射血分数保留的HF(HFpEF)患者中的有利作用[8-11]。沙库巴曲缬沙坦作为一种新型心力衰竭药物,近年来在各项临床试验中取得了良好的治疗效果并且安全可耐受。其在心力衰竭治疗中可谓是一个里程碑式的发现,并被近年来各大心力衰竭指南推荐。

    1 沙库巴曲缬沙坦的作用机制

    沙库巴曲缬沙坦是一种单分子共结晶药物,由血管紧张素Ⅱ拮抗剂缬沙坦和脑啡肽酶抑制剂前体药物沙库巴曲(AHU377)以1∶1摩尔比组成。沙库巴曲被摄入人体后,经过代谢形成有活性的成分—LBQ657,后者通过抑制脑啡肽酶减少利钠肽的降解,使体内利钠肽的浓度升高,进而起到扩张血管、抑制肾素和醛固酮的释放、抑制心室重塑等效果。同时LBQ657还可增加心肌环磷酸鸟苷的产生 ......

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