林 琳 张 涛 王丽春 魏鸿波 陆纪宏

    浙江金华康恩贝生物制药有限公司，浙江金华 321016

    草酸艾司西酞普兰[1-3]是由美国Forest Lab 公司与丹麦H.Lundbeck A/S 公司于1997年开始联合开发，于2002年获美国食品药品监督管理局(FDA)批准，商品名为LEXAPRO?，草酸艾司西酞普兰是西酞普兰的S-对应异构体，是一种选择性的5-羟色胺再摄取抑制剂。适用于成年及12～17 岁青少年重度抑郁症(MDD)患者的急性和维持治疗和成年患者的广泛性焦虑症(GAD)的急性治疗，具有良好的耐受性和服药依从性。目前已上市的剂型包括片剂(5、10、20 mg)、口服溶液和胶囊。本研究以H.Lundbeck A/S 公司生产的草酸艾司西酞普兰片作为参比制剂，采用粉末直接压片的方式进行产品制备，采用正交试验法确定最佳处方，对自制制剂和参比制剂进行体外溶出比较，同时对参比制剂和自制制剂开展加速稳定性考察，比较自制制剂与参比制剂质量。

    1 仪器与试剂

    1.1 仪器

    三维运动混合机(江苏金斯瑞机械设备有限公司)，2020 压片机(菲特)，XPE105 分析天平(梅特勒-托利多有限公司)，FE28 型pH 计(梅特勒-托利多仪器有限公司)，Acquity Arc 2998PDA 高效液相色谱仪(Waters)，KQ800KDE 超声波清洗器(广东固特超声股份有限公司)，SNTR-8400A 智能溶出仪(SHIMADZU Excellence in Science)，UN110plus自然对流烘箱(memment)，KBF115 恒温恒湿箱(德国宾德)，KBF720 恒温恒湿箱(德国宾德) ......