郭巧兰 陈良梅 安 明

    1.包头医学院药学院，内蒙古包头 014040；2.天士力研究院江苏天士力帝益药业有限公司，天津 300410

    盐酸达泊西汀是用于治疗早泄的短效的5-色胺再摄取抑制剂[1]，通过减少神经元对血清素的吸收[2]以及神经递质对细胞突触前和突触后受体之间电位差的影响来延缓早泄症状[3]。盐酸达泊西汀具有pH依赖性(pKa=8.6)[4]，在中性溶液中的溶解度较低[5]，在生物药剂学分类系统中属于Ⅳ类药物，溶出度成为药物吸收的限制环节[6]，这类药物的体外溶出至关重要[7]。同时普通口服固体制剂给药后，药物在体内的溶解和释放对于药物的吸收起重要作用[8]。本研究考察盐酸达泊西汀片在不同溶出介质中的体外溶出曲线[9]，并通过相似因子(?2)法与参比制剂的溶出曲线进行相似性评价[10]，为后续相关研究提供数据支持。

    1 材料

    1.1 仪器

    7080DS自动溶出度仪(美国安捷伦科技有限公司)；Cary60紫外分光光度计(美国安捷伦科技有限公司)；XS105DU十万分之一电子天平[梅特勒-托利多仪器(上海)有限公司]；S220 pH计[梅特勒-托利多仪器(上海)有限公司]；TS-100C恒温摇床(上海天呈实验仪器制造有限公司)。

    1.2 试药

    盐酸达泊西汀原研片60 mg(德国美纳里尼集团杨森公司，批号：1800101)；盐酸达泊西汀自制片60mg(天士力研究院，批号：D03、D04、D05、D06)；盐酸达泊西汀原料药[广州市同晖化工有限公司，批号：2DPH(M)0060820]；盐酸达泊西汀对照品(杭州国瑞生物科技有限公司 ......