来佳萍

    (武警浙江省总队杭州医院 浙江 杭州 310051)

    从上世纪80年代开始，血管紧张素II受体作为靶点被广泛地应用于心、脑、肾、血管等疾病的治疗。缬沙坦，是一种口服生物利用度非常高的血管紧张素II受体选择性拮抗剂，与其他拮抗剂相比具有更好的体外和体内活性。它以游离酸的形式作为胶囊和片剂剂型中有效成分[1]，最初由Ciba-Geigy和Novartis制药公司开发用于高血压和心力衰竭。随着研究的深入，缬沙坦也被用于心肌梗死，左心室肥大，炎症以及高血压性糖尿病肾病伴蛋白尿等的治疗。本文就缬沙坦的作用机制和临床研究进行综述。

    1.缬沙坦的作用机制

    AT1受体(血管紧张素II受体1型)主要位于心脏、血管和肾小球附近组织中，被激活后，Gq/11和Gi/o偶联激活磷脂酶C且升高Ca2+胞浆浓度，从而导致一系列细胞反应，例如血管平滑肌收缩、儿茶酚胺和抗利尿激素的释放等。缬沙坦(VST)是联苯四唑类化合物 ......