叶香兰 郑钰铮 邱志伟 谢新宇 李宪美 郑春松 吴广文 付长龙

    【摘 要】 目前，治疗类风湿关节炎的优选策略是控制炎症与其他病理反应，缓解其疼痛不适等临床症状。槲皮素具有抑制炎症介质的表达和分泌、抗氧化、免疫调节、抑制基质金属蛋白酶的生成，以及抑制滑膜细胞增生等多种生物活性，可抑制类风湿关节炎的病理进程。槲皮素在预防和治疗类风湿关节炎上具有广阔的应用和发展前景。

    【关键词】 关节炎，类风湿;槲皮素;炎症介质;抗氧化;免疫调节;作用机制

    类风湿关节炎(rheumatoid arthritis，RA)是一种以慢性多关节滑膜炎症为主要临床表现，具体病因尚未完全明确的系统性自身免疫性疾病[1]。在我国大陆地区，RA发病率为0.42%，且女性高于男性，比率约为3∶1。本病可发生于任何年龄段，以35～50岁人群多发，与遗传因素密切相关[2]。RA发病机制复杂，且顽固、易复发，严重影响患者的身体及精神健康[3-4]。因此，控制其炎症和其他病理反应，缓解患者的疼痛不适等临床症状，是当前治疗RA的优选策略[5]。

    槲皮素(Quercetin)是一种从常见的天然植物中提取而成的典型黄酮类化合物，具有多种生物活性，如抗炎、抗氧化、免疫调节和关节滑膜组织增殖的抑制等，在延缓RA病理进程中发挥良效[6-7]。鉴于槲皮素在治疗RA上具有的潜力，本文通过查阅国内外文献，对近年来槲皮素相关药理药效以及治疗RA作用机制的研究进展进行初步探讨，并在此基础上对槲皮素治疗RA的研究方向进行展望。

    1 槲皮素的药理药效研究

    槲皮素属于黄酮醇[8]，多存在于果蔬及中草药的叶、花和果实中[9]。其药理作用广泛，具有抗氧化、抗肿瘤、抗炎、抑菌、降血脂、降血糖等作用[10]。以上功能的发挥可能与其分子结构有关，如抗氧化性可能与其分子结构中含2种抗氧化药效分子基团相关[11]，B环上存在2个羟基比B环上只有一个羟基的染料木黄酮对肿瘤坏死因子-α(TNF-α)释放的抑制作用更强[12]。近年来，对槲皮素相关药理药效的研究是治疗RA的热点之一。

    2 槲皮素治疗RA的机制研究

    2.1 抑制炎症介质的表达和分泌 炎症伴随炎症介质的产生，当炎症反应调控失常时，则会使炎症介质的表达与分泌增加，从而可能导致慢性疾病的发生，如RA。RA的发病与TNF-α、白细胞介素(IL)-1β和IL-6等炎症因子的活性表达水平明显升高有密切的联系，且这些细胞因子的表达大多受核转录因子-κB(NF-κB)和活化蛋白-1(AP-1)的调节[13] ......