金灵璐 朱尉东 仲卫红 邱志伟 涂海水 陈长兴 郑春松 付长龙

    【摘 要】 膝骨关节炎的治疗以改善临床症状、延缓疾病进展为主要策略。升麻素苷具有抗炎、镇痛、解热，以及抗血小板聚集等多种药理活性作用，可以通过抑制炎症反应，抗氧化作用，抑制基质金属蛋白酶的表达等，缓解膝骨关节炎的炎性症状，干预其病理进程。升麻素苷对细胞周期的调节作用，对核转录因子-κB信号通路和丝裂原活化蛋白激酶信号通路调控机制，尚有待进一步研究。

    【关键词】 膝骨关节炎;升麻素苷;作用机制

    膝骨关节炎(knee osteoarthritis，KOA)是一种以膝关节疼痛伴随活动不利为主要临床特征的常见慢性退行性疾病，具有高发病率、高致残率以及低治愈率等特点。其基本病理特点是膝关节软骨进行性纤维化、皲裂，甚至脱失，以及膝关节边缘及软骨下骨退行性改变、滑膜病变伴有炎症反应。KOA典型临床表现为膝关节僵硬、肿痛、肌肉萎缩、活动受限，甚至发生关节畸形[1]。调查数据显示，55～64岁为KOA发病率最高的年龄区间，且由于解剖学结构差异，女性发病率较高，男女比例约为1∶1.25[2]。据调查，我国KOA患病率约为8.1%，高于欧洲国家白色人种，且患病率与年龄相关[3]。KOA引起疼痛，影响患者日常活动行为，最终导致个人与社会的负担加重。因此，改善KOA病情、缓解临床症状是当前亟需解决的关键问题之一。

    升麻素苷(POG)是一种从防风干燥根中提取的具有药理活性的色原酮类成分[4]，在防风中含量较高，可作为指标性成分，常用做测定防风有效成分含量的指标[5]。POG具有镇痛、抗炎、解热、抗凝等多种药理活性，可用于KOA的防治[6]。本文通过总结大量POG药理作用机制的研究，探究POG治疗KOA的作用机制，以期为临床提供新的治疗手段。

    1 POG的药理药效研究

    POG是从中草药植物防风中分离出的色原酮类成分之一[7]。戴锦娜[8]对含药大鼠血浆进行全组分分析，发现防风抗炎作用主要来自于其成分中的POG。相关研究发现，POG具有抗炎、解热、镇痛、抗凝血等药理作用。近年来，POG治疗KOA相关药理药效是研究的热点之一。

    2 POG对KOA的作用机制研究

    2.1 对炎症反应的抑制作用 炎症与其引起的疼痛为KOA的主要临床表现之一，也是引起患者不适及活动受限的主要症状[9]。薛宝云等[4]从防风中提取出POG与5-O-甲基维斯阿米醇苷，结果发现，其明显抑制了醋酸及温度刺激引起的小鼠疼痛。姜华等[10]将POG作用于小鼠，观察其对小鼠热板致痛的影响 ......