曹 欢，管庆霞，张 亮，刘振强，王艳宏，包 蕾

    (黑龙江中医药大学，哈尔滨 150040)

    马钱子新型制剂研究

    曹 欢，管庆霞，张 亮，刘振强，王艳宏，包 蕾*

    (黑龙江中医药大学，哈尔滨 150040)

    马钱子毒性较大、治疗窗窄，半衰期短，临床上较少用于汤剂，多用于丸、散剂，限制了马钱子的广泛使用。随着透皮给药系统、微囊与微球、脂质体及纳米制剂的不断研究，马钱子新剂型不断涌现，弥补了马钱子的不足。目前，马钱子新型制剂的研究主要有:涂膜剂、喷雾剂、微乳、贴膏剂、凝胶剂、超微粉、微囊、囊泡、脂质体、纳米制剂等。

    马钱子;炮制;剂型;涂膜剂;纳米制剂

    马钱子为马钱科植物马钱子的干燥成熟种子，其性味苦寒，大毒，有通络止痛消肿散结的功效。近年来国内外研究还发现马钱子可用于胃癌、肠癌、肺癌、肝癌、白血病等疾病的治疗[1-2]。马钱子临床上较少用于汤剂，多用于丸、散剂，限制了马钱子的临床应用。此外，马钱子毒性较大、治疗窗窄，半衰期短，使其临床应用的毒副反应较多，限制了马钱子的广泛使用。随着透皮给药系统、微囊与微球、脂质体及纳米制剂的不断研究，马钱子新剂型也不断涌现，很好的弥补了马钱子的不足。笔者现就马钱子新型制剂的研究情况，概述如下。

    1 制剂新技术

    1.1 涂膜剂 郭立玮等[3]将马钱子总碱溶液缓慢加入到充分溶胀的聚乙烯醇后，继续加入由丙酮、氮酮、甘油和吐温-80组成的混合液，超声脱气后，灭菌制得马钱子涂膜剂，并在进一步研究中发现马钱子中马钱子碱能迅速经皮吸收进入血液。

    1.2 喷雾剂 九分散由麻黄、马钱子、乳香、没药组成，广州中医药大学第一附属医院将其制成经皮给药制剂:九分喷雾剂，既避免胃肠道破坏和肝首过效应，又可维持恒定、持久的血药浓度[4]。

    1.3 微乳 微乳作为新型的药物载体，已引起国内外学者的广泛关注。其在透皮给药制剂的研究中取得了重大突破[5-6]。宋金春等[7]制备了含1%马钱子碱的微乳，同时深入研究马钱子碱微乳对离体小鼠皮肤的透皮能力。结果马钱子碱微乳平均粒径为(48.0±1.7)nm，马钱子碱的平均透皮速率为(47.36±2.87)μg/(cm·h) ......