潘 雪，李娟娟，李超英，冯晓纯，段晓征(长春中医药大学，长春130117)

    仙元方凝胶直肠给药体外释药规律研究

    潘 雪，李娟娟，李超英*通信作者：李超英，教授，博士研究生导师，电话-13504417829，电子信箱-chaoying li＠126.com，冯晓纯，段晓征

    (长春中医药大学，长春130117)

    目的 比较仙元方提取液、加不同浓度冰片仙元复方温敏凝胶剂和不加冰片仙元复方温敏凝胶剂直肠给药体外释药规律，探讨其释药机制。方法 采用离体直肠立式扩散池法，以总多糖和总黄酮含量为考察指标对仙元方提取液、加不同浓度冰片仙元方凝胶剂、不加冰片仙元方凝胶剂体外释药规律进行研究。结果 仙元复方提取液、仙元复方温敏凝胶在6 h基本完全释药，所有样品中多糖和黄酮释放规律均符合Higuchi方程。释放百分率：加5%冰片凝胶剂>提取液>加2%冰片凝胶剂>加0.5%冰片凝胶剂>不加冰片制剂。结论仙元复方加2%冰片凝胶剂直肠给药体外释药速度及累积释药量显著高于不加冰片凝胶剂，且直肠给药具有缓慢释药特性，高效、安全、给药方便。

    温敏凝胶剂；提取液；冰片；直肠给药；体外释药

    仙元方由仙鹤草、延胡索、地榆炭、荷叶等组成，主要含有多糖、黄酮、生物碱等有效成分[1]。具有解毒利湿、凉血止痛之功，用于治疗小儿紫癜。紫癜是出血性疾病最常见的临床症状，是皮肤和黏膜出血后颜色改变的总称。临床表现为出血点、紫癜和瘀斑，一般不高出皮面，仅于过敏性紫癜时可稍隆起，开始为紫红色，压不退色，以后逐渐变浅，至2周左右变黄而消退，5～13岁居多[2-3]。仙元方是治疗紫癜疗效明显的方剂，临床多采用汤药灌肠给药方式，由于汤药的流动性大、黏附性差，而且给药剂量不够准确，从而直接影响药物的利用率和疗效。凝胶剂作为半固体制剂，其流动性小，黏附性好，增加了药物在直肠内的滞留时间，而且给药剂量准确、方便，安全[4]。为此，开展了仙元方温敏凝胶剂的研制，对仙元方提取液、加冰片仙元方凝胶制剂及不加冰片仙元方凝胶制剂直肠给药体外释药性进行比较研究，探讨其释药机理。为仙元方临床直肠给药提供科学依据和参考。

    1 仪器与材料

    1.1 仪器 YB-P6型智能透皮吸收仪(天津富兰斯电子科贸有限公司)；Al204型电子天平(梅特勒-托利多仪器有限公司)；电子恒温水浴锅(上海科析试验仪器厂)；TU-1810紫外可见分光光度计(北京普析通用仪器有限责任公司)；KQ3200DB型数控超声波清洗器(昆山市超声仪器有限公司) ......