李红月，肖旭朗，王海洋，张洪贺，徐多多，王明星，高其品，高 阳

    (长春中医药大学 吉林省中药大分子重点实验室，长春 130117)

    流化床包衣法制备银耳多糖肠溶微粒

    李红月，肖旭朗，王海洋，张洪贺，徐多多，王明星，高其品，高阳*

    (长春中医药大学 吉林省中药大分子重点实验室，长春 130117)

    目的考察并优化流化床包衣法制备银耳多糖肠溶微粒(ETPP)工艺条件。方法以Eudragit L30-D55水分散体为包衣材料，柠檬酸三乙酯为增塑剂，滑石粉为抗黏剂，同时考察包衣后微粒的累计释放度，制备直径小于190 μm肠溶微粒。结果载药量为40.62%，包封率为79.29%，酸中累计释放度小于10%，碱液中累计释放度大于75%,制备的微粒其平均粒径在115～190 μm之间，圆整度、堆密度、总收率均较理想。结论应用流化床包衣法制备ETPP，其工艺简便，稳定可行，适合小鼠药物药理学和毒理学研究的需要和大工业生产。

    银耳多糖；银耳多糖肠溶微粒；流化床包衣法

    银耳(Tremella fuciform Berk)是真菌类植物，其主要化学成分为多糖类化合物，具有提高机体免疫力等作用。但是该多糖口服不被吸收，基本无活性;静脉给药虽具有良好的作用，但其结构十分复杂，纯化困难，难以进行静脉给药的新药研发[1]。因此，如何提高其生物利用度，是该类药物研发面临的瓶颈问题。提高糖类药物的生物利用度，首先要克服胃酸对其水解所造成的破坏。对药物以肠溶材料保护是常用的方法。但是该方法制备的制剂因粒径大(>40目)[2-6]，难以对小动物口服给药，造成实验难以进行。因此，研究制备粒径小的肠溶微粒(球)，为药效学、药代动力学研究提供可行的样品，是提高糖类药物生物利用度研究面临的首要问题。笔者以银耳多糖为样品,采用挤出滚圆制粒机制备银耳多糖微粒[7]和流化床包衣机将微粒包衣，最终制备了粒径小、分布均匀、包衣效果好、载药量较高的ETPP。

    1 仪器与试药

    Mini流化床制粒包衣机(深圳信宜特科技)；空气压缩机(上海捷豹压缩机制造有限公司)；紫外分光光度计(上海菁华科技仪器有限公司)；标准分样筛(北京海地清科技术服务仪器责任有限公司)；电子天平(福州华志科学仪器有限公司);恒温磁力搅拌器(江苏省金坛市荣华仪器制造有限公司);柠檬酸三乙酯(东京化成工业株式会社)；恒温恒湿振荡器(太仓市试验设备厂)；银耳多糖微粒(本实验室自制)；肠溶包衣液(Eudragit L30-D55上海昌为医药辅料科技有限公司),银耳多糖微粒(平均粒径115～190 μm之间 ......