王海霞，陈齐齐，刘婷婷，赵双双，吴 勇*，胡冬华*

    (1. 长春中医药大学药学院，长春 130117；2. 扬子江药业集团有限公司中药研究院，江苏 泰州 225321)

    甘草又名美草、甜草、蜜草[1]，大多分布在我国西北、华北、东北地区，是一种用途十分广泛的中药材[2]。据文献报道[3-6]，国内外学者对其有效成分进行了大量深入的研究，包括提取、分离、结构改造、药理作用、临床应用等方面。其中对甘草酸和甘草次酸的研究最为广泛，甘草酸具有保肝解毒、抗病毒、抗炎以及增强免疫功能等作用，随着对其深入研究及临床应用表明，甘草酸对胃肠道有刺激作用，可引起假性醛固酮增多症[7]，其表现是心脏和肌肉运作异常[8]。本研究以降低甘草酸的假性醛固酮增多症毒副作用为目的对甘草酸进行结构改造及合成条件优化，并在较低温度下，采用一步法合成甘草次酸的衍生物——甘草次酸甲酯，并对其合成条件进行优化。

    1 仪器与材料

    78-1型磁力加热搅拌器，AL 204分析天平，SHZCB型循环水式真空泵，WFH-203三用紫外线分析仪，INOVA-500核磁共振仪，X-5精密显微熔点测定仪，ZK-82B型电热真空干燥箱，TU-1810型紫外-可见分光光度计，YLE-2000恒温水浴锅，瑞利红外光谱仪。甘草酸98%，甘草次酸97%，甲醇，乙醇，盐酸，三氯甲烷，石油醚，甲苯，乙酸乙酯，浓硫酸，苯，乙酸，溴化钾，以上试剂均为分析纯。

    2 方法与结果

    2.1 甘草次酸甲酯的合成 称取甘草酸1.0 g置于50 mL烧杯中，加入10% HCl 10 mL、甲醇5 mL，室温搅拌12 h后转移至反应釜中，于烘箱90 ℃下反应48 h ......