王耀振，卢泽原，杨新玲，陈俊俊

    (吉林大学第二医院药学部，长春 130041)

    右佐匹克隆(eszopiclone)是第三代新型非苯二氮卓类(non-benzodiazepine drugs，NBZDs)镇静催眠药，结构上属于环吡咯酮类吡咯吡嗪衍生物，包含单一手性中心，为外消旋体佐匹克隆(R，S-zopiclone)的S异构体，也称作艾司佐匹克隆。由美国Sepracor制药公司开发，并于2004年12月获得美国FDA的批准，也是第一个FDA批准用于治疗成人短暂性和慢性失眠的催眠药。与苯二氮卓类(BZDs)药物同样有效，但安全性更高，滥用和依赖性风险更低，NBZDs已取代BZDs成为最常用的一线催眠药，其中唑吡坦和扎来普隆因起效快、作用时间短和更高的安全性比传统的BZDs更受青睐，然而这两种药物半衰期相对较短，可能对改善入睡更有效；佐匹克隆与右佐匹克隆半衰期较长，对入睡和睡眠维持同样有效，而右佐匹克隆具有更高的效价强度和安全性[1]，这些使右佐匹克隆在NBZDs中同样具有优越性。

    1 药理作用

    右佐匹克隆的药理作用尚不完全清楚，其可能作用于γ-氨基丁酸(gamma-aminobutyric acid，GABA)受体复合物接近苯二氮卓受体的结合位点或变构偶联苯二氮卓受体，从而导致细胞超极化并发挥镇静催眠作用[2]。右佐匹克隆对苯二氮卓受体的亲和力是R-佐匹克隆(左旋体)的50倍[3]，治疗剂量仅为佐匹克隆的一半。右佐匹克隆几乎承担了佐匹克隆全部的镇静和催眠作用，而R异构体无催眠活性[4]。

    2 作用机制

    2.1 GABAA受体

    GABA是哺乳动物大脑中最重要的抑制性神经递质，主要作用于GABA受体发挥抗焦虑、镇静、肌肉松弛及抗癫痫等作用[5]。GABA受体包括GABAa、GABAb及GABAc受体 ......