董灵根 王申桐 金铁峰

    (延边大学医学院 吉林 延吉 133002)

    咪唑类衍生物依托咪酯(Etomidate)是一种主要用于全身麻醉和镇静的药物。1965年，临床上最早报道了依托咪酯的合成方法。1972年，研究人员开始对此药进行临床实验。依托咪酯具有起效快、疗效可靠等特点。近年来的临床实践证实，此药可导致健忘、肾上腺皮质功能抑制等不良反应。目前，关于依托咪酯的药理作用、毒副作用及相关新药的研发已成为进行临床研究的热点。

    1 依托咪酯的药理作用

    依托咪酯具有较强的疏水性，在使用时常与35%的丙二醇或0.2%的脂质乳剂一起配制成药液。早期的临床研究证实，为手术患者静脉推注此药(0.2-0.4mg/kg)可使其维持5-10分钟的镇静催眠效果，为其连续输注此药(30-100μg/kg/min)可取得持续的全身麻醉效果。研究证实，依托咪酯的药物靶点为GABA-A受体。GABA-A受体是哺乳动物大脑中主要的抑制性神经递质受体[1]。研究表明，依托咪酯的作用机理与苯二氮卓类药物相似，其提高GABA-A受体活性的作用较强[2]。

    2 依托咪酯的药理作用及临床应用

    2.1 依托咪酯在全麻诱导中的应用 依托咪酯对心血管系统的毒副作用较小，在为患者使用此药后可保持其心肌血液的供应充足，在对接受心脏及大血管手术的患者进行麻醉诱导时具有较好的临床效果。研究发现，将依托咪酯用于麻醉诱导可使患者获得稳定的血流动力参数，因此在对年老体弱的患者进行麻醉诱导时应优先选用依托咪酯 ......