李 郑，韩文炎

    (海口市制药厂有限公司，海南 海口 570311)

    锌是胃黏膜的重要保护因子，也是人体必需的一种微量元素，其含量与DNA聚合酶、RNA聚合酶、乳酸脱氢酶、胸腺嘧啶核苷激酶、磷酸酶和醛缩酶等多种生物酶的活性有关[1]。锌对蛋白质及核酸的合成与分解、机体的免疫功能及溃疡面的修复等均起着重要的作用。醋氨己酸锌(6-乙酰氨基己酸锌)属于有机锌，是一种新型的胃黏膜保护剂，用于治疗消化性溃疡[2]。用醋氨己酸锌治疗消化性溃疡的作用机理是：1)锌离子可通过与质膜蛋白的巯基反应形成稳定的巯醇盐来稳定胃黏膜细胞膜的结构。2)锌离子可阻止肥大细胞脱颗粒，并可增加组胺，从而防止溃疡形成。3)锌离子可间接地清除氧自由基[3]。4)锌离子可抑制幽门螺杆菌(HP)的增殖[4-6]。相关的研究认为，锌是胃黏膜的重要保护因子，人体缺锌可减少胃粘液的分泌，增加钠的外流，从而损害胃黏膜。锌化合物具有保护胃黏膜、提高胃黏膜抗溃疡能力的作用。大量的临床研究证实，用醋氨己酸锌治疗消化性溃疡的疗效与用西米替丁、雷尼替丁等药物治疗消化性溃疡的疗效相当。用醋氨己酸锌治疗消化性溃疡的疗效显著，且患者病情的复发率低[5-8]。醋氨己酸锌属于合成药物，其合成路线如下：

    为了进一步提高合成醋氨己酸锌的成品率，笔者在原醋氨己酸锌合成工艺的基础上对其合成反应的条件进行优化，取得了很好的效果。现报告如下。

    1 材料与仪器

    1)本次研究使用的己内酰胺、氢氧化钠醋酐、浓盐酸、氧化锌、无水乙醇均为分析纯试剂，均由国药集团化学试剂有限公司提供。2)本次研究使用的仪器有DHT型磁力搅拌恒温电热套(由瑞安市三联制药提供)、高效液相仪(由上海科导超声仪有限公司提供)和YRT-3熔点仪(由上海民桥精密科学仪器有限公司提供) ......