张红岩

    (东营市东营区龙居中心卫生院，山东 东营 257085)

    普萘洛尔和美托洛尔都是临床上常用的β受体阻滞剂。β受体阻滞剂是一类具有心血管保护作用的药物，被临床上广泛用于治疗高血压、冠心病及心力衰竭等心血管疾病。β受体分为β1受体、β2受体和β3受体。β受体阻滞剂分为非选择性β受体阻滞剂和选择性β1受体阻滞剂等。非选择性β受体阻滞剂的代表药物为普萘洛尔。该药可同时竞争性地阻断β1受体和β2受体。选择性β1受体阻滞剂的代表药物为美托洛尔。该药仅可阻断β1受体，对β2受体的影响较小。临床研究证实，这两种药物的临床使用具有较大的差异[1-2]。本文通过对普萘洛尔与美托洛尔的药物代谢动力学、临床药理作用、不良反应及使用禁忌证等进行分析，探讨这两种药物的临床使用特点，旨在提高其使用的合理性和安全性。

    1 对普萘洛尔与美托洛尔药物代谢动力学的研究

    普萘洛尔在口服后可迅速被人体所吸收(吸收率约为90%)，在用药1～1.5 h后即可达到最大的血药浓度。不过，普萘洛尔的首关消除效应十分明显，其生物利用度也较低(约为30%)，其临床疗效可被降低[3]。普萘洛尔的代谢过程多在肝脏中进行，其半衰期约为2～3 h。大部分该药的代谢产物均经肾脏被排出体外。美托洛尔在口服后也可迅速被人体吸收(吸收率>90%)，其血药浓度的有效范围为0.05～0.1 μg/ml，在用药1.5～2 h后可达到最大的血药浓度。该药的首关消除效应较为明显，其生物利用度较高(约为50%) ......