明从梅，李玲玲

    (1.复旦大学生命科学学院,上海 200433；2.扬子江药业集团上海海尼药业有限公司,上海 201100)

    阿戈美拉汀(Agomelatine)是一种新型的抗抑郁药。此药属于褪黑素受体(MT1和MT2)激动剂、5-羟色胺2C(5-HT2C)受体拮抗剂[1]。与传统的抗抑郁药相比，阿戈美拉汀的安全性较高。此药由法国施维雅公司研发，并于2009年2月获欧盟批准上市。由江苏豪森药业研制的阿戈美拉汀仿制药于2014年在国内上市。阿戈美拉汀属于生物药剂学分类系统中的2类药物(具有低溶解性和高渗透性)[2]。阿戈美拉汀普通片剂的肝脏首过效应较强，生物利用度较低(为3%～4%)，且肝毒性较大。有研究指出，将阿戈美拉汀制成舌下片含服可避免肝脏首过效应，提高其生物利用度[3-4]。本文主要是分析用粉末直接压片法制备阿戈美拉汀舌下片的效果。

    1 仪器、试药及实验动物

    1.1 仪器

    本研究中所用的仪器主要包括：LyoStar 5型冷冻干燥机(由德国GEA公司生产)、UV 2550型紫外分光光度计(由日本SHIMADZU公司生产)、Agilent 1260型高效液相色谱仪(由美国安捷伦科技公司生产)和ZP 8型旋转式压片机(由上海信源制药机械有限公司生产)。

    1.2 试药

    本研究中所用的试药主要包括：阿戈美拉汀原料(由上海邦成化工有限公司生产，纯度：99.94%，生产批号：20140920)、阿戈美拉汀片(由江苏豪森药业集团有限公司生产，规格：25 mg/片，生产批号：180201)、盐酸氟西汀(由上海毕得医药科技有限公司生产 ......